枸橼酸托法替尼脂质体的制备与初步评价

枸橼酸托法替尼（tofacitinib citrate,TOF）能够对中至重度活动性类风湿性关节炎（Rheumatoid Arthritis,RA）产生较好的疗效,但因缺乏靶向性而易产生胃肠道等不良反应．为了增加其靶向性,减少不良反应,实验通过pH梯度法制备TOF脂质体,以包封率为评价指标,通过单因素法探究包封率的影响因素,确定优势处方．由体外释放结果可知,TOF脂质体在正常生理条件下的释药速度较慢．细胞活性实验结果表明,空白脂质体对巨噬细胞的活性几乎无影响．荧光成像实验结果可知,脂质体组关节部位的荧光强度明显强于游离组,说明脂质体可以增加药物在RA部位的富集,有利于药物靶向治疗RA．初步药效学结果显示,TOF脂质体能够更好地减轻RA足掌肿胀．综上所述,TOF脂质体具有良好的生物相容性和炎性关节部位的靶向性且抗RA效果良好．