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| 以柚皮素为结构骨架的拓扑异构酶抑制剂的设计与合成 | |
| 引用本文： | 朱学君,吕中建,张孝琴,张春,郭建敏.以柚皮素为结构骨架的拓扑异构酶抑制剂的设计与合成[J].四川师范大学学报(自然科学版),2020,43(2). |
| 作者姓名： | 朱学君 吕中建 张孝琴 张春 郭建敏 |
| 作者单位： | 西南医科大学 药学院,四川 泸州 646000;成都克莱蒙医药科技有限公司,四川 成都 610041;西南医科大学基础医学院,四川泸州646000 |
| 基金项目： | 四川省科技支撑计划;四川省科技支撑计划 |
| 摘 要： | 以柚皮素为骨架,引入拓扑异构酶抑制剂药物的药效基团对其进行结构修饰,合成生物利用度较高、抗肿瘤活性较好的一系列柚皮素衍生物.中间体的合成采用温和的非亲核碱DIPEA,一锅法反应同时获得单双取代的溴化物,并通过核磁共振以及质谱确认产物的结构.获得一系列柚皮素衍生物,进一步推广一锅法反应同时获得单双取代的溴化物的方法和应用,为今后的这一系列柚皮素衍生物的细胞活性实验提供依据和保障,为药物修饰和新药开发提供有价值的信息和基础. |
| 关 键 词： | 柚皮素 拓扑异构酶抑制剂 衍生物 合成 |
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