| 2, 6-吡啶二羧酸钒(Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ)配合物透过MDCK细胞单层的能力以及与Caco-2细胞单层的比较 |
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| 引用本文： | 张悦,杨晓达,王夔.2, 6-吡啶二羧酸钒(Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ)配合物透过MDCK细胞单层的能力以及与Caco-2细胞单层的比较[J].科学通报,2005,50(14):1459-1463. |
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| 作者姓名： | 张悦 杨晓达 王夔 |
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| 作者单位： | 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100083;北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100083;北京大学药学院化学生物学系预防药物研究室,北京,100083 |
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| 基金项目： | 本工作为国家"863"计划、国家自然科学基金(批准号: 20101001, 20331020)和北京市自然科学基金资助项目. |
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| 摘 要： | 应用MDCK细胞模型研究了有降糖作用的2,6-吡啶二羧酸钒(Ⅲ)、钒(Ⅳ)、钒(Ⅴ)配合物吸收能力和细胞毒性, 并和Caco-2细胞模型的一些结果进行了比较. 用MDCK细胞模型, 实验测得3种钒配合物的表观渗透系数(Papp)分别为7.5 ± 1.0 (V(Ⅴ)-dipic), 1.0±0.2(V(Ⅳ)-dipic), 1.7±0.4(V(Ⅲ)-dipic)(×10-6 cm/s); 其中V(Ⅴ)-dipic络合物有明显较大的吸收能力, 这和其动物实验中的降糖效果一致. 用Caco-2细胞模型测定得到相近的跨膜渗透能力((Papp=1~3×10-6 cm/s); 但显著不同的是, 在过量吡啶二羧酸配体存在时, 3种配合物从AP→BL方向的跨MDCK细胞单层的渗透能力有较大的提高, 显示在MDCK上可能存在氧钒配阴离子的主动运输方式. 3种配合物对MDCK细胞的毒性相似, IC50 为0.6~0.9 mmol/L, 略高于对Caco-2细胞的毒性(IC50 = 1.6~2 mmol/L); 其结果与渗透能力相呼应, 表明钒化合物的吸收、代谢和毒性有着密切的相关关系.
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| 关 键 词： | 钒配合物 MDCK Caco-2 肠吸收 糖尿病 |
| 收稿时间： | 2005-01-17 |
| 修稿时间： | 2005年1月17日 |
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