| MICA活性硫酯工艺研究 |
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| 引用本文： | 王新杨,汤俊明,施东燕,田大奎.MICA活性硫酯工艺研究[J].河南师范大学学报(自然科学版),2009,37(6). |
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| 作者姓名： | 王新杨 汤俊明 施东燕 田大奎 |
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| 作者单位： | 1. 南通大学,医学院,江苏,南通,226000
2. 河南师范大学,化学与环境科学学院,河南,新乡,453007 |
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| 基金项目： | 江苏省高校自然科学基础研究基金，江苏省南通大学自然科学基础研究基金 |
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| 摘 要： | 描述了以乙腈为溶剂,在亚磷酸三乙酯和三乙胺存在下,使MICA和DM进行反应,合成第三代头孢菌素类抗生素头孢克肟(cefixime)、卡芦莫南(Carumonam)关键中间体,(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧羰基甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯的方法.最高收率为60.5%,最佳原料摩尔比为1∶1.2∶1.2∶1.2.所得目标化合物经过与样品化合物红外光谱数据、核磁共振光谱数据比对得到确认.
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| 关 键 词： | 头孢克肟 卡芦莫南 MICA活性酯 亚磷酸三乙酯 |
Synthesis of MICA Activated Thioester |
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| WANG Xin-yang,TANG Jun-ming,SHI Dong-yan,TIAN Da-kui.Synthesis of MICA Activated Thioester[J].Journal of Henan Normal University(Natural Science),2009,37(6). |
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| Authors: | WANG Xin-yang TANG Jun-ming SHI Dong-yan TIAN Da-kui |
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| Abstract: | S-2-Benzothiazolyl (Z) -2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-methoxycarbonyl methoxy imino thioacetate (MICA activated thioester),a key intermediate for Cefixime and Carumonam,is synthesized by the esterification reaction of (Z)-2-(methoxycar-bonyl methoxyimino)-2- (2-Aminothiazol-4-yl) acetic acid (1) with dibenzothiazolyl disulfide (2) in acetonitrile in presence of P (OEt)_3 instead of Ph_3 P and Et_3N with 60.5% yield.The best molar ratio of (1),(2),(P(OEt)_3) and Et_3N is 1: 1.2 :1.2 1.2.The structure of the target compound is confirmed by the its IR and 1HNMR data with that of the standard sample. |
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| Keywords: | cefixime and carumonam MICA activated thioester triethyl phosphite |
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