| 2,4,5,7-取代芳基苯并[b]呋喃类化合物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 庞冀燕,汪波,蔡于琛,杨华,冼励坚,许遵乐.2,4,5,7-取代芳基苯并[b]呋喃类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J].中山大学学报(自然科学版),2005,44(5):59-64. |
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| 作者姓名： | 庞冀燕 汪波 蔡于琛 杨华 冼励坚 许遵乐 |
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| 作者单位： | 1. 中山大学化学与化学工程学院,广东,广州,510275
2. 中山大学肿瘤医院,广东,广州,510060 |
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| 基金项目： | 广东省广州市科技局科研项目 |
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| 摘 要： | 利用3-甲氧基-4-苄氧基苯乙炔化亚铜(1)和3-甲氧基-4-羟基-5-溴肉桂酸甲酯在吡啶中进行缩合反应合成2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-5-2-甲氧基羰基-(E)-乙烯基]-7-甲氧基苯并b]呋喃(2),2经过催化氢化反应得到化合物3,3进一步通过胺化、乙酰化、还原、水解、Vilsmeier反应、烷基化以及部分去甲基化等反应合成一系列2,4,5,7-取代芳基苯并b]呋喃类化合物4～15,并通过IR、NMR、MS和元素分析确证了结构.并采用四唑盐比色法试验对部分化合物进行了体外抗肿瘤活性和细胞毒性测试,所测试化合物均显示出明显的细胞毒作用,其中化合物(9)的细胞毒性在所测试化合物中最强,对人口腔上皮癌细胞KB-3-1 IC50为1.71 μg/mL,具有良好的研究前景.
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| 关 键 词： | 7-取代芳基苯并[b]呋喃 合成 抗肿瘤活性 |
| 文章编号： | 0529-6579(2005)05-0059-06 |
| 收稿时间： | 03 21 2005 12:00AM |
| 修稿时间： | 2005年3月21日 |
Synthesis and Antitumor Activities of 2,4,5,7-Arylbenzo[b]furan Derivatives |
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| PANG Ji-yan,WANG Bo,CAI Yu-chen,YANG Hua,XIAN Li-jian,XU Zun-le.Synthesis and Antitumor Activities of 2,4,5,7-Arylbenzo[b]furan Derivatives[J].Acta Scientiarum Naturalium Universitatis Sunyatseni,2005,44(5):59-64. |
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| Authors: | PANG Ji-yan WANG Bo CAI Yu-chen YANG Hua XIAN Li-jian XU Zun-le |
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| Institution: | 1. School of Chemistry and Chemical Engineering, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510275, China; 2. Cancer Institute, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510060, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 2 4 5 |
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