脱氧三尖杉酯碱侧链酸(Ⅰ)的新合成法 |
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作者姓名: | 黄文魁 潘鑫复 李裕林 陆见明 王永铿 李援朝 |
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作者单位: | 广东省医药工业研究所,福建省医药研究所,福建省医药研究所 |
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摘 要: | 为了人工半合成脱氧三尖杉酯碱(Ⅲ),国外最初企图采用直接酰化法将侧链酸(Ⅰ)引至三尖杉碱(Ⅱ)母核,未能成功。我们尝试用分步改造结构的办法合成脱氧三尖杉酯碱(Ⅲ),获得预期结果,先后提出过两条合成路线。嗣后获悉国内外陆续有类似合成法的报导。如上所述,直接酰化法有过失败的教训,但由于侧链酸(Ⅰ)可能预先拆解成与天然构型(R-)一致的旋光异构体,如能用以合成立体专一的产物(脱氧三尖杉酯碱);可以节省贵重的原料——三尖
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