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N-甲基二肽N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-O~tBu的合成研究
作者姓名:王晓季  唐琳钧  吕常山  陈世鹏  冯俊敏
作者单位:江西科技师范大学药学院
基金项目:江西省自然科学基金(2010GZH0042)资助项目
摘    要:许多分子结构中含有N-甲基二肽结构片段的天然多肽化合物能有效抑制蛋白质水解、提高药物口服效果并延长药物作用时间.然而,绝大多数N-甲基氨基酸及其衍生物在自然界是难以得到的,而且由于它们的空间位阻较大,在进行偶合反应时相对比较困难.以L-丙氨酸和L-异亮氨酸为原料,经10步反应高效合成了对人体肿瘤细胞具有良好细胞毒性的天然环酯肽Apratoxin A的结构片断N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-OtBu.偶合反应无需添加任何催化剂,后处理简便易行.

关 键 词:邻硝基苯磺酰氯  L-丙氨酸  L-异亮氨酸  N-甲基二肽
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