| 索利那新及其光学异构体杂质的合成 |
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| 引用本文： | 徐孝浪,何源超,王玮,杨淞瑞,王虹宇,李小红,郭晓强.索利那新及其光学异构体杂质的合成[J].成都大学学报(自然科学版),2018(2):120-124. |
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| 作者姓名： | 徐孝浪 何源超 王玮 杨淞瑞 王虹宇 李小红 郭晓强 |
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| 作者单位： | 成都大学 药学与生物工程学院,四川成都610106;成都大学 四川抗菌素工业研究所,四川成都610052
成都大学 四川抗菌素工业研究所,四川成都,610052
成都大学 药学与生物工程学院,四川成都,610106 |
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| 基金项目： | 四川省科技厅基础应用研究(2017JY0341) |
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| 摘 要： | 琥珀酸索利那新是选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂,目前已经载入《欧洲药典(9.0版)》,并规定3种光学异构体杂质(杂质F、杂质G、杂质H)均不超过0.15%.以N-苯甲酰基-β-苯乙胺为起始原料,Bischler-Napieralski环合成1-苯基-3,4-二氢异喹啉,Na BH4还原制备外消旋体(R,S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,D/L-酒石酸拆分出R和S异构体,4步反应制备(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉总收率34.6%;另外,以奎宁环酮盐酸盐为原料经Na BH4还原、乙酰化、酒石酸拆分制备(R)-3-奎宁环醇和(S)-3-奎宁环醇,5步反应制备(R)-3-奎宁环醇的总收率17.8%;最后,以二(对硝基苯)碳酸酯为缩合剂在室温下合成索利那新及其3个光学异构体,以(R)-3-奎宁环醇为起始物计算合成索利那新的反应收率为91.0%,目标化合物经1H-NMR、13C-NMR进行确认.
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| 关 键 词： | 索利那新 光学异构体 杂质 手性拆分 化学合成 |
Synthesis of Solifenacin and Its Optical Isomers |
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| XU Xiaolang,HE Yuanchao,WANG Wei,YANG Songrui,WANG Hongyu,LI Xiaohong,GUO Xiaoqiang.Synthesis of Solifenacin and Its Optical Isomers[J].Journal of Chengdu University (Natural Science),2018(2):120-124. |
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| Authors: | XU Xiaolang HE Yuanchao WANG Wei YANG Songrui WANG Hongyu LI Xiaohong GUO Xiaoqiang |
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