N-哌啶基苯甲酰氨类CCR5拮抗剂的合成及表征 |
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引用本文: | 程德军,黄斌,李明田.N-哌啶基苯甲酰氨类CCR5拮抗剂的合成及表征[J].济南大学学报(自然科学版),2015(1):50-54. |
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作者姓名: | 程德军 黄斌 李明田 |
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作者单位: | 四川理工学院材料与化学工程学院 |
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基金项目: | 国家自然科学基金(51303115) |
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摘 要: | 以5-溴水杨醛和4-氯苄氯为原料,通过消去、还原及溴化反应合成4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体Ⅲ),以1-苄基-4-哌啶酮合成2-氯-N-烯丙基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺(中间体Ⅶ),通过中间体Ⅲ和中间体Ⅶ合成新的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)-2-氯苯甲酰氨,作为趋化因子受体(CCR5)拮抗剂,经GTPγS活性检测,其半抑制率IC50为(5.35±0.3)nmol/L,并对该产物进行1H NMR、13C NMR、IR及MS表征。
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关 键 词: | CCR5拮抗剂 非肽类小分子化合物 表征 合成 |
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