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N-哌啶基苯甲酰氨类CCR5拮抗剂的合成及表征
引用本文:程德军,黄斌,李明田.N-哌啶基苯甲酰氨类CCR5拮抗剂的合成及表征[J].济南大学学报(自然科学版),2015(1):50-54.
作者姓名:程德军  黄斌  李明田
作者单位:四川理工学院材料与化学工程学院
基金项目:国家自然科学基金(51303115)
摘    要:以5-溴水杨醛和4-氯苄氯为原料,通过消去、还原及溴化反应合成4-溴-2-溴甲基-1-((4-溴苄基)氧)苯(中间体Ⅲ),以1-苄基-4-哌啶酮合成2-氯-N-烯丙基-N-(4-哌啶基)苯甲酰胺(中间体Ⅶ),通过中间体Ⅲ和中间体Ⅶ合成新的非肽类小分子化合物N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-((4-氯苄基)氧基)苄基)-4-哌啶基)-2-氯苯甲酰氨,作为趋化因子受体(CCR5)拮抗剂,经GTPγS活性检测,其半抑制率IC50为(5.35±0.3)nmol/L,并对该产物进行1H NMR、13C NMR、IR及MS表征。

关 键 词:CCR5拮抗剂  非肽类小分子化合物  表征  合成
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