| 酮康唑活性酯合成工艺的改进 |
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| 引用本文： | 张国华,郑纯智,张春勇.酮康唑活性酯合成工艺的改进[J].江苏技术师范学院学报,2013(2). |
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| 作者姓名： | 张国华 郑纯智 张春勇 |
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| 作者单位： | 江苏理工学院 化学与环境工程学院,江苏 常州,213001 |
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| 摘 要： | 2,4-二氯苯乙酮与甘油缩合，再经溴化、苯甲酰化、异构体分离、咪唑烷基化、水解和对甲苯磺酰化等过程得到了顺-2-（2,4-二氯苯基）-2-（1H-咪唑基-1-甲基）-1,3-二氧戊环-4-甲基对甲苯磺酸酯。对现行工艺主要进行了三点改进：缩合反应中以正戊醇代替正丁醇作为带水剂；咪唑烷基化反应中以甲苯代替 DMF 溶剂，以 KI 代替 NaCN 作为催化剂；对甲苯磺酰化反应中以三乙胺代替吡啶作为缚酸剂，总收率提高为27.6%。目标产物经1H NMR 和 IR 表征。
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| 关 键 词： | 2 4-二氯苯乙酮 酮康唑活性酯 工艺改进 |
Improved Synthesis of the Activity Ester of Ketoconazole |
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| ZHANG Guo-hua
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ZHENG Chun-zhi
,
ZHANG Chun-yong.Improved Synthesis of the Activity Ester of Ketoconazole[J].Journal of Jiangsu Teachers University of Technology,2013(2). |
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| Authors: | ZHANG Guo-hua ZHENG Chun-zhi ZHANG Chun-yong |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 2 4-dichloroacetophenone ketoconazole activity ester process improvement |
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