| 奈必洛尔中间体的不对称合成 |
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| 引用本文： | 张青山,黄小光,李爱英. 奈必洛尔中间体的不对称合成[J]. 北京理工大学学报, 2005, 25(6): 546-550 |
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| 作者姓名： | 张青山 黄小光 李爱英 |
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| 作者单位： | 北京理工大学,化工与环境学院,北京,100081 |
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| 基金项目： | 教育部留学回国人员科研启动基金 |
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| 摘 要： | (S,R,R,R)-奈必洛尔是一种新型、强效的β1-肾上腺素能受体阻滞剂降压药物.采用氧化/Wittig烯化一锅煮反应和Sharpless不对称环氧化/环化一锅煮反应,经八步反应,不对称合成出(S,R,R,R)-奈必洛尔的两个关键中间体1-[6-氟-(2S)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1R)-1,2-乙二醇和1-[6-氟-(2R)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1S)-1,2-乙二醇.该合成路线工艺简单,单步反应产率高,八步反应总收率达19%.
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| 关 键 词： | 奈必洛尔 氧化/Wittig烯化 Sharpless不对称环氧化/环化 奈必洛尔 不对称 合成路线 Intermediates Nebivolol Synthesis 总收率 反应产率 单步 工艺 乙二醇 苯并吡喃 二氢 关键中间体 八步 环氧化 一锅煮反应 Wittig 降压药物 肾上腺素能受体阻滞剂 |
| 文章编号： | 1001-0645(2005)06-0546-05 |
| 收稿时间： | 2004-07-06 |
| 修稿时间： | 2004-07-06 |
Asymmetric Synthesis of Nebivolol Intermediates |
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| ZHANG Qing-shan,HUANG Xiao-guang and LI Ai-ying. Asymmetric Synthesis of Nebivolol Intermediates[J]. Journal of Beijing Institute of Technology(Natural Science Edition), 2005, 25(6): 546-550 |
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| Authors: | ZHANG Qing-shan HUANG Xiao-guang LI Ai-ying |
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| Affiliation: | School of Chemical Engineering and the Environment, Beijing Institute of Technology, Beijing100081, China;School of Chemical Engineering and the Environment, Beijing Institute of Technology, Beijing100081, China;School of Chemical Engineering and the Environment, Beijing Institute of Technology, Beijing100081, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | nebivolol oxidation/Wittig olefination Sharpless asymmetric epoxidation/cyclization |
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