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| 以柯萨奇B3病毒3C蛋白酶为靶点的体外药物筛选模型的建立及应用 | |
| 作者姓名： | 贺秋红 唐延婷 李国邦 王文明 汪颖 郭宇 |
| 作者单位： | 天津科技大学生物工程学院;天津国际生物医药联合研究院;南开大学药学院; |
| 基金项目： | 高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(20130031120039);天津市科技支撑计划重点项目(13ZCZDSY04200) |
| 摘 要： | 建立以柯萨奇B组3型病毒3C蛋白酶(CVB3-3C)为靶点的药物筛选模型,并筛选新型抑制剂。使用原核表达模型实现CVB3-3C蛋白酶体外重组表达。经Ni-NTA亲和层析、阴离子交换层析纯化获得高纯度CVB3-3C蛋白。应用荧光共振能量转移法检测蛋白酶活性,建立药物筛选模型。对768种化合物进行筛选,获得了2种对CVB3-3C蛋白酶有较强抑制作用的化合物(MDCE-A008和MDCE-A043),IC50值分别为(60.61±6.26)μmol/L、(105.7±14.88)μmol/L。建立的CVB3-3C蛋白酶药物筛选模型为获得有效抑制剂提供了技术保证。 |
| 关 键 词： | 柯萨奇B病毒 C蛋白酶 药物筛选 抑制剂 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |