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依托泊苷纳米混合胶束的制备及其理化性质
引用本文:张欣欣,许 洁,蒋 岩,赵丽艳,张万明.依托泊苷纳米混合胶束的制备及其理化性质[J].河北科技大学学报,2021,42(4):389-399.
作者姓名:张欣欣  许 洁  蒋 岩  赵丽艳  张万明
作者单位:河北北方学院药学系;河北北方学院药学系;河北省神经药理学重点实验室
基金项目:国家自然科学基金(81274005); 河北省教育厅高校基本科研业务费(JYT2020002); 河北省卫生健康委科研基金(20180812)
摘    要:为提高依托泊苷制剂的水溶性和稳定性,采用星点设计-效应面法优化依托泊苷纳米混合胶束(ETP mPEG-PLA/P123)的处方工艺。在单因素试验基础上,以投药量、mPEG-PLA所占质量比和水化体积为自变量,以依托泊苷包封率、载药量以及粒径为因变量,进行3因素5水平的星点设计-效应面法实验,采用荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC),并对所制备的胶束制剂进行理化性质和释放行为的评估。结果表明,ETP mPEG-PLA/P123胶束制剂的最优处方工艺如下:mPEG-PLA与P123质量比为38∶62,投药量为5 mg,水化体积为6 mL;采用最优处方制得的混合胶束的包封率为87.4%,载药量为4.19%,粒径为115.6 nm, PDI为0.216,Zeta电位为-16.3 mV;荧光探针法测定的CMC值为1.7×10~(-3 )g/L,mPEG-PLA/P123胶束稳定性良好;体外释放实验中,依托泊苷可从胶束中缓慢而持续地释放,在48 h内释放量可达80%。采用优化处方制得的ETP mPEG-PLA/P123纳米混合胶束,能显著增加依托泊苷的溶解度,胶束制剂稳定性好,且有一定的缓释作用,可为进一步拓宽依托泊苷新型制剂的应用范围提供理论依据。

关 键 词:药剂学  依托泊苷  P123  胶束  UPLC  薄膜水化法  星点设计-效应面法
收稿时间:2021/4/13 0:00:00
修稿时间:2021/5/9 0:00:00

Preparation and evaluation of physicochemical properties of etoposide nano-mixed micelles
ZHANG Xinxin,XU Jie,JIANG Yan,ZHAO Liyan,ZHANG Wanming.Preparation and evaluation of physicochemical properties of etoposide nano-mixed micelles[J].Journal of Hebei University of Science and Technology,2021,42(4):389-399.
Authors:ZHANG Xinxin  XU Jie  JIANG Yan  ZHAO Liyan  ZHANG Wanming
Abstract:
Keywords:pharmaceutics  etoposide  P123  micelles  UPLC  thin film hydration method  central composite design-response surface method
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