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5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑的合成及其对环氧合酶-2的抑制活性
引用本文:胡艾希,董敏宇,林焕冰,徐江平,马颖绮,曹高,夏林,叶姣.5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑的合成及其对环氧合酶-2的抑制活性[J].湖南大学学报(自然科学版),2009,36(2).
作者姓名:胡艾希  董敏宇  林焕冰  徐江平  马颖绮  曹高  夏林  叶姣
作者单位:1. 湖南大学,化学化工学院,湖南,长沙,410082
2. 南方医科大学,药学院,广东,广州,510515
3. 华南理工大学,化学与化工学院,广东,广州,510640
摘    要:5-苄基-4-叔丁基-2-氨基噻唑与芳香醛缩合制备了11 种5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑.结构经1H NMR和元素分析确证, 并用单晶 X-射线衍射测定了化合物Ⅰc的晶体结构.化合物Ⅰc晶体属单斜晶系, 空间群为 P21/n,晶胞参数为:a= 1.437 53(11) nm,b= 0.986 65(8) nm,c=1.465 65(12) nm,β=114.256 0(10)°;Z=4,V=1.895 3(3) nm3, Dc=1.349 g/cm3, F(000)=808, R1=0.050 7, wR2=0.116 3,S=1.03.体外筛选结果表明,化合物Ⅰb, Ⅰk 在10 μmol/L 浓度下对COX-2的抑制率超过50%.

关 键 词:5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑  合成  晶体结构  环氧合酶-2  抑制剂

Synthesis, Structure Characterization of 5-Benzyl-4-tert-butyl-2-benzyliminothiazoles and their Inhibitory Activity on Cyclooxygenase-2
HU Ai-xi,DONG Min-Yu,LIN Huan-bing,XU Jiang-ping,MA Ying-qi,CAO Gao,XIA Lin,YE Jiao.Synthesis, Structure Characterization of 5-Benzyl-4-tert-butyl-2-benzyliminothiazoles and their Inhibitory Activity on Cyclooxygenase-2[J].Journal of Hunan University(Naturnal Science),2009,36(2).
Authors:HU Ai-xi  DONG Min-Yu  LIN Huan-bing  XU Jiang-ping  MA Ying-qi  CAO Gao  XIA Lin  YE Jiao
Abstract:
Keywords:
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