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| Caspase-3抑制剂的筛选体系构建及药物筛选 | |
| 作者姓名： | 陈飞 许晓盼 张奇 |
| 作者单位： | 南开大学药学院 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(31170768) |
| 摘 要： | Caspase-3是细胞凋亡途径中重要的靶蛋白,研究Caspase-3抑制剂或激活剂,对治疗心脑血管疾病、肿瘤等具有积极意义.利用原核表达系统高效表达Caspase-3,并以表达的粗酶构建基于Caspase-3抑制剂的体外高通量筛选模型,随后对实验室保存的960种放线菌次级代谢产物进行筛选,获得9株具备分泌Caspase-3抑制剂活性的菌株,随后进一步复筛,确认了2株具备分泌高活性的Caspase-3抑制剂的菌株pwh890和pwh891,均可抑制80%的Caspase-3活性.最后对pwh890分泌的次级代谢产物进行初步分离纯化,获得31.3mg纯度较高的抑制剂,为后续的抑制剂的结构解析和改造奠定基础. |
| 关 键 词： | Caspase-3 高通量筛选 抑制剂 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |