铜催化酰胺和溴代嘧啶胺的碳氮偶联反应 |
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作者单位: | ;1.西北大学化工学院;2.西北大学生命科学学院 |
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摘 要: | 用CuI作催化剂,对N-(5-溴-2-甲苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和一些系列酰胺的C-N偶联反应进行了研究。通过条件试验,对适配碱的种类、溶剂、配体以及用量进行了筛选。并选用D-抗坏血酸钠作为抗氧剂,使偶联反应在开放的体系中方便地进行。方法简便,产率较高。采用该方法合成出了靶向抗癌药伊马替尼(格列卫),以及一些具有相似结构的N-嘧啶胺基苯基取代苯甲酰胺类衍生物。
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关 键 词: | 碘化亚铜 催化 酰胺 嘧啶胺 碳氮偶联反应 |
Copper catalyzed coupling reaction of N-(5-bromo-2-methylphenyl)-4-( pyridin-3-yl) pyrimidin-2-amine with aryl amides |
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