磷酸壳寡糖修饰阿霉素脂质体的制备及体内外评价 |
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引用本文: | 刘金虎,冯帅帅,杜源,慕宏杰,吴子梅.磷酸壳寡糖修饰阿霉素脂质体的制备及体内外评价[J].烟台大学学报(自然科学与工程版),2019(4):331-339. |
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作者姓名: | 刘金虎 冯帅帅 杜源 慕宏杰 吴子梅 |
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作者单位: | 烟台大学药学院新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心(烟台大学) |
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摘 要: | 本研究首次合成了磷酸壳寡糖-胆固醇接枝物(PCS-Chol),并对其结构、取代度和特性黏度等进行了考察.制备了由该接枝物所修饰的磷酸壳寡糖-阿霉素脂质体(PCS-DOX-L),考察了该脂质体的粒径、包封率、形态以及体外释放.采用MTT法评价了该制剂对MG63细胞的毒性,并进一步研究了其在荷瘤裸鼠体内的组织分布情况.结果表明,该脂质体的粒径为209. 5±0. 5 nm,包封率为(85. 4±2. 2)%;体外释放具有一定的pH响应性和缓释特性.MTT实验表明该脂质体对MG63细胞的毒性具有时间和浓度双依赖性.荷瘤裸鼠的体内分布实验表明,PCS-L具有一定的骨肉瘤靶向性.本研究初步证明了PCS在体内具有良好的骨靶向性,所修饰形成的PCS-L可用于骨肉瘤的靶向治疗.
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关 键 词: | 阿霉素脂质体 磷酸壳寡糖 逆相蒸发法 骨肉瘤 骨靶向 |
Prepration and Evaluation of Phosphorylated Chitooligosaccharide Modified Doxorubicin Liposome in vitro and in vivo |
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