青蒿素在亚铁离子催化下的裂解产物-3-羟基脱氧青蒿素

用硫酸亚铁引发青蒿素的自由基裂解反应,对主产物之一的3-羟基脱氧青蒿素进行了单晶培养和X射线的表征,运用环Puckering分析方法对结构中环的构象进行了半定量描述。其中六元环分别呈现微扭曲的椅式构象、严重扭曲的椅式构象及半椅式构象;五员环的构象呈信封式,为探索构效关系、开发新型抗疟药物提供了必要的理论依据。     

化学是社会发展的推动者

本文摘录自作者所著的《化学是什么》一书,该书由北京大学出版社出版。用5小节内容说明化学对社会发展、环境保护和人民生活所作出的贡献,提高公众对化学的认识：用火的化学活动使猿猴进化成人;石油能源的开采利用;玻璃的研制;环境和化学;青蒿素的化学改性。     

广西壮族自治区青蒿生态气候适宜性区划

为有效指导广西青蒿（Artemisia annua L.）种植,本文结合文献,分析影响广西青蒿素（artemisinin）含量的主要气象要素,并建立了青蒿素含量-气象要素数学模型.利用地理信息系统的空间分析功能,选取与广西青蒿素含量相关性最高的17个气象要素,作为区划指标,对广西进行青蒿生态气候适宜性区划,划分出四级适宜区.可知广西西部和东北部的山区是最适宜青蒿生长的区域,青蒿苗期和花期时的气象要素对青蒿素含量的影响最大,花期时处于光照强度较高、温度相对较低、降水量较小区域内的青蒿中青蒿素含量较高.本文为广西青蒿种植适宜区域的选择提供了理论依据,对类似研究也具有参考意义.     

CHAC1基因沉默SU-DHL-8细胞株的构建及其对青蒿素细胞毒活性的影响

应用慢病毒短发夹RNA(short hairpin RNA,shRNA)转染的方式构建了阳离子转运蛋白样蛋白1(cation transport regulator-like protein 1,CHAC1)基因沉默SU-DHL-8细胞株模型,用于研究CHAC1基因对青蒿素细胞毒活性的影响.研究了青蒿素对弥散性大B细胞淋巴瘤SU-DHL-8细胞增殖的抑制作用及作用后CHAC1基因及蛋白的表达情况.应用小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)沉默SU-DHL-8细胞株内的CHAC1基因.采用慢病毒转染的方法构建CHAC1基因沉默的SU-DHL-8细胞株.采用实时荧光定量核酸扩增检测系统(real-time quantitative PCR detecting system,qPCR)、3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT)活性测定法和蛋白免疫印迹(Westen blot)的方法检测沉默效果以及CHAC1基因对青蒿素细胞毒活性的影响.成功构建了稳定沉默CHAC1基因的稳转细胞株,并初步探讨了CHAC1基因对青蒿素抑制弥散性大B细胞淋巴瘤SU-DHL-8细胞增殖的影响.     

Cloning and enzymology analysis of farnesyl pyrophosphate synthase gene from a superior strain of<Emphasis Type="Italic">Artemisia annua</Emphasis> L.

A cDNA(af1) encoding farnesyl pyrophosphate synthase AaFPS1(FPS,EC2.5.1.1/EC2.5.1.10) from a high yield Artemisia annua strain 025 has heen cloned from its cDNA library .Sequence analysis showed that the cDNA encoded a protein of 343 amino acid (aa) residues with molecular weight of 39 kD.Deduced aa sequence of the cDNA was similar to FPS from other plants,yeast and mammals,containing 5 conserved domains found in both prenyl trans-ferase and polyprenyl synthase,The expression of the cDNA in Escherichia coli showed measurable specific activity of FPS in vitro.The enzyme was purified by ion exchange chromatography and its kinetics was measured ,These results would further promote the molecular regulation of artemisnin biosynthesis.     

青蒿素的制备、用途和展望

青蒿素是含有过氧桥的新型倍半萜内酯，其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等。青蒿素是有效的疟痰治疗药物，此外它还具有抗肿瘤、抗寄生虫、影响免疫等药理作用。对青蒿素及其衍生物进行了综述。     

超临界CO2提取青蒿素的工艺

研究了超临界CO2提取青蒿素的工艺,考察了粒度、压力、温度、时间、CO2流量等影响因素.以萃取率为目标,综合考虑产品收率,优化了超临界萃取工艺条件,得到较佳的操作条件:萃取压力20 MPa,萃取温度50℃,每千克原料CO2质量流量1 kg/h,分离器Ⅰ的温度为60℃,压力为14 MPa.在优化条件下萃取4 h,萃取率达到95%以上,萃取物纯度在15%以上.     

本末源流论青蒿

针对时下青蒿与青蒿素再次成为学术界讨论的焦点,主要从以下几方面展开阐述：从本草学角度分析了中药青蒿的种质来源,介绍了中药青蒿及其提取物青蒿素的临床药效和应用,围绕青蒿素是否仍属于中药及其结构容易被高温破坏的情况提出了作者的观点。     

Prediction of potential antimalarial targets of artemisinin based on protein information from whole genome of Plasmodium falciparum

On the basis of the genomic data and protein pathway information about Plasmodium falciparum clone 3D7 from the NCBI taxonomy database and the KEGG database, eight key protein enzymes in the signal pathways were selected to perform molecular docking with artemisinin. The binding modes obtained from the molecular docking suggested that purine nucleoside phosphorylase （pfNP）, peptide deformylase （pfPDF）, and ribose 5-phosphate isomerase （pfRpiA） may be involved in the antimalarial mode of action of artemisinin. Artemisinin exhibited its antimalarial activity probably by interfering with the metabolic pathways of purine, pyrimidine, methionine, glyoxylate and dicarboxylate, or pentose phosphate.     

青蒿素合成生物学及代谢工程研究进展

青蒿素生物合成途径仅见于青蒿, 但其"上游"途径为真核生物所共有, 可望通过"下游"途径重建, 在真核微生物(如酵母)中全合成青蒿素. 过去10 年来, 青蒿素合成基因被国内外研究团队陆续克隆并导入酿酒酵母细胞, 已成功合成青蒿酸及双氢青蒿酸等青蒿素前体. 由于酵母缺乏适宜的细胞环境, 尚不能将青蒿素前体转变成青蒿素. 因此, 青蒿依然是青蒿素的唯一来源, 凸显出继续开展青蒿种质遗传改良的必要性. 我国科学家采用"开源"或"节流"等策略,已相继培育出多种转基因青蒿植株或品系, 为实现青蒿素的高产、稳产奠定了坚实的基础. 同时, 青蒿素生物合成的限速步骤尤其是终端反应机制已基本得到阐明, 有助于开展青蒿素形成与积累的环境模拟及仿生, 从而为彻底缓解青蒿素的供求矛盾创造先机. 本文最后讨论了产青蒿素前体微生物专利的作用及中国避免这些专利壁垒的方法.