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1.
以对氨基酚为起始原料合成了一系列2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物(5a-5o)。通过核磁共振氢谱和碳谱确证了目标化合物的结构,采用最大电惊厥实验(MES)和皮下注射戊四唑实验(PTZ)筛选其抗癫痫活性,采用旋转棒法评价其神经毒性,采用脂多糖(LPS)诱导TNF-α释放模型评价了化合物的体外抗炎活性。研究结果显示部分化合物显示出中等偏弱的抗MES活性和抗PTZ活性,所有化合物在300mg/kg剂量下均未表现出神经毒性。此外,化合物5a-5h和5k-5m均表现出明显的抗炎活性,20μg/mL剂量下可以显著抑制LPS诱导的TNF-α浓度的升高。本研究报道的2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物的抗癫痫活性虽然未达到预期强度,但也为后续三唑类抗癫痫药物的设计提供了一定指导,该系列化合物在细胞炎症模型中的突出表现丰富了三氮唑类化合物在抗炎研究中的应用,为后续抗炎药物的研究开发提供了实验依据。  相似文献   
2.
根据分数阶导数的定义,计算基本初等函数在Riemann Liouville分数阶导数和Caputo分数阶导数不同定义下的分数阶导数,并对同一基本初等函数不同分数阶导数进行计算,研究分数阶导数的不适定性、相容性和四则运算等问题。研究推断出基本初等函数分数阶导数随着阶数变化而变化的趋势,同时发现,分数阶导数并不具备整数阶导数的乘法和除法法则,而是具有更复杂的分析性质。  相似文献   
3.
摘要:目的 建立神经内分泌性前列腺癌( neuroendocrine prostate cancer,NEPC) 细胞模型和动物模型,探讨单胺氧化酶 A( monoamine oxidase A,MAOA)在前列腺癌神经内分泌分化( neuroendocrine transdifferentiation,NED) 中的作用及机制。 方法 选取人前列腺癌细胞系 C4-2,通过恩杂鲁胺( enzalutamide,ENZ)长期诱导获得 NEPC 细胞模型;通过酶活性实验、Real-time PCR 和 Western blot 技术检测 NED 过程中 MAOA 的水平变化;使用 MAOA 抑制剂氯吉灵( clorgyline,CLG)检测 MAOA 对神经内分泌标志物的影响并探讨其潜在机制;建立前列腺癌异种移植模型,体内实验验证 MAOA 与 NED 之间的相关性。 结果 ENZ 可作为诱导 NEPC 模型的方法;在 ENZ 引起的 NED 过程中,MAOA 的表达和活性增加;抑制 MAOA 的活性可以延缓 NED 的发生,这可能是 MAOA 通过抑制缺氧信号实现的。结论 MAOA 是促进 NED 和维持神经内分泌细胞特性的关键靶点,MAOA 抑制剂 CLG 可以延缓 NEPC 发生,可能作为前列腺癌患者的潜在治疗药物。  相似文献   
4.
明末清初,意大利传教士利玛窦来华,他给中国带来的不只是基督教,还有西方的科学,如地理学、天文学等。他创制了不少名词,如“经线(子午线)”“纬线”“经度”“纬度”等,这些名词一直沿用至今,而且成为中日两国相关学科中的标准术语。  相似文献   
5.
随着大数据和移动网络的迅速普及,教育大数据云服务及移动智能学习朝着规模化的方向发展,相应的学习流技术及许多安全问题亟待突破.访问控制是安全机制的核心问题,为了保证大数据环境下学习流的安全性和授权的有效性,选择以角色为基础的访问控制技术,进行学习流访问控制的模型构建及改进扩展,并进一步建立基于动态控制机制的学习流安全模型,然后综合多种权限控制方式,提出基于大数据云服务的学习流访问控制安全模型,接着设计相关角色查找算法并予以优化,提出改进角色查找算法IRSA.所构建的几种模型开放、一致、实用,能保护学习资源不被非法使用和访问,适合大数据环境下复杂学习流程控制的安全需要,支持云端移动学习所要求的安全访问.优化算法能够更有效减少学习流访问控制角色指派数及角色指派响应时间,降低角色授权安全冲突.  相似文献   
6.
现代汉语中的“猩猩”(orangutan)、“大猩猩”(gorilla)和“黑猩猩”(chimpanzee)这三个词来自日语,它们很容易发生混淆,例如将“大猩猩”理解成大的猩猩,“黑猩猩”理解成黑的猩猩。其实,这是三种不同的动物。现在日语已将这三种动物英语名称的音译作为学名,三个名称各自独立,不再干扰,但汉语还在使用原来的名称。  相似文献   
7.
利用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-PAD)分析检测技术,研究了提取条件(提取溶剂、提取时间)和色谱条件(洗脱溶剂、色谱柱、检测波长)的影响,最终建立了小儿豉翘清热颗粒的指纹图谱和有效成分栀子苷、连翘苷含量测定的方法.在Waters Symmtery-C18色谱柱温30℃、检测波长225nm处,以甲醇和0.1%(体积分数)的磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱建立的小儿豉翘清热颗粒HPLC-PAD的指纹图谱,30个色谱峰分离度良好,10批样品相似度较高(0.98);栀子苷、连翘苷线性范围良好,相关系数(r)均大于0.999 9,相对标准偏差(Relative Standard Deviation,RSD)均小于3%,加样回收率均大于97%,RSD3%(n=6).此方法特征性和专属性强,灵敏、准确,可作为小儿豉翘清热颗粒质量评价的方法.  相似文献   
8.
煤矿复杂巷道(曲线巷道、交汇巷道、变断面巷道)建模是巷道三维建模的难点.现有方法在基于导线测量数据重建复杂巷道网络、尤其是矿山常见的曲线交汇巷道仍存在不足.提出了一种巷道组件式三维建模方法.该方法针对煤矿巷道典型导线测量数据,通过巷道中心线建模、巷道双边线建模、巷道组件三维建模三个步骤,自动构建复杂巷道网络三维模型.实验结果表明,提出的方法鲁棒性好,建模时间随数据量增长呈线性稳定增长.建立的巷道网络三维模型可为智慧矿山建设中的空间、几何、力学等多种分析提供支持.  相似文献   
9.
光纤激光器凭借其优良特性,在光纤通信、传感、工业加工、国防和军事等领域得到了广泛应用。分别论述了增益光纤技术、泵浦耦合技术、激光模式控制技术和光束合成技术等四大高功率光纤激光器关键技术的研究进展情况,并在总结、分析的基础上,展望了部分关键技术的发展趋势。  相似文献   
10.
采用棚栽对照试验,对一种转基因玉米(36Ba3C42-1-3)及其受体在大喇叭口期进行了耐旱性鉴定。结果表明,干旱胁迫后,受试植株叶片相对含水量、叶绿素含量以及胁迫结束后花粉活力降低,细胞膜损伤程度增大;MDA积累量、脯氨酸含量、SOD活性升高;在上述指标中,除叶绿素含量变化表现出无显著性差异外,转基因植株均比受体植株表现出更好的耐受性。研究结果提示该转基因植株比受体植株具有更好的耐旱性。
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