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恩替卡韦是一种常用的治疗乙型肝炎病毒的拟核苷类药物,可以显著的抑制病毒HBV-DNA在人体内的复制水平,降低HBV-DNA在人体血浆中的含量;但临床实验表明恩替卡韦在人体中的口服生物利用度偏低,稳定性不好。选择性的合成了8种恩替卡韦4'-氨基酸酯化衍生物,以期提高其在体内的吸收效率;并保留其抗HBV活性。所有的化合物之前均未见报道,其结构经ESI-MS和1HNMR确证,同时其对于Caco-2细胞的膜渗透活性及其在HepG 2.2.15细胞中的抗HBV活性都在体外进行了进一步的评价。结果表明与恩替卡韦相比,所有的4'-氨基酸酯化衍生物的膜渗透活性都有一定程度的提高,同时化合物5c还表现出了与恩替卡韦相接近的抗HBV活性。 相似文献
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用化学修饰法合成了一个新的具有GPX活性的模拟物-硒化透明质酸(SeHA),其GPX活力可达276.88 U/μmol。用红外光谱和核磁共振光谱对模拟酶的结构进行研究,证明硒的修饰位点位于透明质酸的N-乙酰氨基葡萄糖的-CH2OH。为进一步研究SeHA的抗氧化活性,建立了Fe2+/Vc诱导的牛心线粒体损伤体系,对SeHA的体外生物活性进行研究。结果显示SeHA能够有效抑制损伤线粒体的膜膨胀、脂质过氧化终产物丙二醛(MDA)的生成及线粒体细胞色素氧化酶(CCO)活力的降低;同时在与另一种GPX模拟物-PZ51的比较中SeHA也表现出了更为明显的体外抗氧化活性。 相似文献
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从长白山上一个温泉周围的土壤中分离、 纯化出一株高温菌CW2. 分离出的菌株CW2为革兰氏阳性, 在生长过程中细菌细胞的形态有球杆的变化, 在对数生长期的初期细胞是直杆或者弯杆状, 大多数单生, 少数成对或者成不连续的链状, 到恒定期变成类球形细胞. 菌株CW2有芽孢、 荚膜、 鞭毛、 运动性, 无伴 胞晶体, V.P.实验呈阴性, 能降解淀粉, 不能降解
纤维素, 兼性好氧, 生长的pH值为5~11、 温度30~60 ℃; 最适生长pH值为7.5、 温度
55 ℃. 菌落初形成时是乳白色边缘整齐的圆形, 后来就会随机向3个方向发展, 最终形成不规则圆形菌落、 花瓣形菌落或者扁平扩散形菌落. 相似文献
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吉西他滨是临床上常用的一种拟核苷类抗肿瘤药物,临床实验表明吉西他滨在小肠中的渗透效率偏低,其在体内的平均口服生物利用度仅为37.6%。小肠寡肽转运蛋白(PEPT 1)是位于小肠细胞膜上的一种跨膜转运蛋白,其对于体内拟肽类化合物具有显著的主动跨膜转运活性。针对于PEPT 1的转运特性,选择性地合成了8种吉西他滨3'-氨基酸酯化拟肽类化合物,所有的化合物结构经ESI-MS和1HNMR确证。同时体外活性实验表明,所有化合物与PEPT 1的亲和度都有一定程度的提高,其在Caco-2细胞的膜渗透效显著增强,同时部分化合物5c,5e还展现出了很好的体外抗肿瘤细胞增殖活性。 相似文献
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