醚型拟除虫菊酯(MTI-500,MTI-800)对淡水鱼的毒性试验及评价

本文对 MTI-500,MTI-800及其他类型拟除虫菊酯杀虫剂进行鱼类毒性试验,测得2448,72,96小时半致死浓度 LC_(50)。结果表明除了 MTI-500,MTI-800外其他均为高鱼毒其中Ⅰ-800毒性最低。     

光学活性甲苄菊酯的生物测试

2,2-二甲基-3-异丁烯基环丙基羧酸对甲氧基苄酯(简称甲苄菊酯或甲醚菊酯)是一种拟除虫菊酯类杀虫剂。1974年日本松尾浩首次发表了该化合物的合成之后,国内也对其进行了合成,生物测试等方面的工作。甲苄菊酯的挥发性接近烯丙菊酯,具有一定的杀虫工作,对人畜低毒,且结构较为简单,容易合成,因此适用于作卫生害虫杀虫剂。目前国内已有批量生产。由于甲苄菊酯的菊酸部分有2     

2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)-环丙烷羧酸-α-氰基-4-氟-3-苯氧基苄酯的光学异构体的全合成

本文详细介绍了2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)-环丙烷羧酸-α-氰基-4-氟-3-苯氧基苄酯的光学异构体的全合成方法。通过比较选择出一条合成醇组份中间体-4-氟-3-苯氧基苯甲醛的较实用的路线;利用立体有择反应进行脱卤化氢环化合成了外消旋富顺式二氯菊酸。同时设计了一条合成α-苯基-β-对甲苯基乙胺(PTE)的新路线,以“优先结晶法”拆分得到( )PTE和(一)FTE拆分剂。将外消旋顺式和反式二氯菊酸分别进行拆分、酯化,制得上述酯的几种光学活性异构体。为了阐明酯的化学结构与生物活性的关系,还分别进行了杀虫药效测试,并证实了( )-顺式异构体是一种高效含氟拟除虫菊酯杀虫剂。     

消旋-顺,反2,2-二甲基-3-(2′-氯乙炔基)环丙烷羧酸对甲氧甲基苄酯的合成和杀虫药效

消旋-顺,反2,2-二甲基-3-(2',2'-二氯乙烯基)-环丙烷羧酸乙酯用乙醇钠醇溶液处理脱去一分子氯化氢生成的消旋-顺,反-2,2-二甲基-3-(2'-氯乙炔基)-环丙烷羧酸乙酯,再经皂化、酸化制得相应的羧酸.后者的钠盐分别和氯化对甲氧甲基苄基三乙铵及氯化3-苯氧基苄基三乙铵进行酯化制成一氯甲苄菊酯及一氯菊苯醚酯(Ⅵ及Ⅶ).通过对家蝇成虫、淡色库蚊四龄孑??及雄性德国小蠊的药效比较,前一种新合成拟除虫菊酯比后者为优越.     

2,2-二甲基-3-(2′-氯-3′,3′,3′-三氟丙烯基)环丙烷羧酸α-氰基-4-氟-3-苯氧基苄酯光学异构体的合成

本文研究合成4-氟-3-苯氧基苯甲醛和光学活性 cis-氯三氟菊酸及相应的酯,并进行了酯的生物活性测定。测定结果表明以( )cis 异构体活性为最佳。它比著名的 cyhalothrin 活性高。     

2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)一环丙烷羧酸-α-氰基-4-氟-3-苯氧基苄酯的光学异构体的全合成

本文详细介绍了2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)-环丙烷羧酸-α-氰基-4-氟-3-苯氧基苄酯的光学异构体的全合成方法.通过比较选择出一条合成醇组份中间体-4-氟-3-苯氧基苯甲醛的较实用的路线;利用立体有择反应进行脱卤化氢环化合成了外消旋富顺式二氯菊酸.同时设计了一条合成α-苯基-β-对甲苯基乙胺(PTE)的新路线,以“优先结晶法”拆分得到(+)PTE和(一)PTE拆分剂.将外消旋顺式和反式二氯菊酸分别进行拆分、酯化,制得上述酯的几种光学活性异构体. 为了阐明酯的化学结构与生物活性的关系,还分别进行了杀虫药效测试,并证实了(+)-顺式异构体是一种高效含氟拟除虫菊酯杀虫剂.     

加溴拟除虫菊酯杀虫剂的合成及其结构—杀虫活性的研究

本文研究了3-位加溴饱和取代基环丙烷羧酸酯的合成方法,进而合成了九种加溴拟除虫菊酯。为了作对照起见,还合成了相应的九种未加溴的拟除虫菊酯。对所有合成的酯进行了生物活性测试,探讨了3-位不饱和取代基环丙烷羧酸酯加溴后在杀虫活性上的变化。     

光学活性甲苄菊酯的生物测试

2,2-二甲基-3-异丁烯基环丙基羧酸对甲氧基节酯(简称甲苄菊酯或甲醚菊酯)是一种拟除虫菊酯类杀虫剂.1974年日本松尾浩首次发表了该化合物的合成之后,国内也对其进行了合成,生物测试等方面的工作.甲苄菊酯的挥发性接近烯丙菊酯,具有一定的杀虫工作,对人畜低毒,且结构较为简单,容易合成,因此适用于作卫生害虫杀虫剂.目前国内已有批量生产.由于甲苄菊酯的菊酸部分有2个手性中心(C_1和C_3),因而它有4种光学异构体.一般市售的甲节菊酯都是这4种光学异构体的混合     

醚型拟除虫菊酯（MTI—500,MTI—800）对淡水鱼的毒性试验及评价

本文对MTI-500,MTI-800及其他类型拟除虫菊酯杀虫剂进行鱼类毒性试验,测得24,48,72,96小时半致死浓度LC_(50).结果表明除了MTI-500,MTI-800外其他均为高鱼毒其中I-800毒性最低.     

新型醚类拟除虫菊酯MTI-800及其类似物的合成研究

MTI-800及其类似物是一类兼具杀虫、杀螨且对鱼类低毒的醚类拟除虫菊酯。本文详细介绍了这类化合物的合成通法,并就其主要中间体A-对乙氧基苯基-3-甲基丁醛的合成提出了新合成路线。本研究共提出七个在国内为首次合成的新型菊酯,其中四种尚未见文献报道。药效测试数据表明:MTI-800为低鱼毒性优良的杀虫剂。