抗肿瘤药物——对-氨基苯磺酰胺同型物的合成(Ⅲ)

本文继续选用对-氨基苯磺酰胺类为载体与植物生长控制剂作用,制备了8个新的磺酰胺同型物,初步抗癌试验结果表明,它们中的一些对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE_2)有明显的抑制作用。     

抗肿瘤药物—9-氨基吖啶和对-氨基水杨酸甲酯衍生物的合成(Ⅳ)

本文选择9-氨基吖啶及对-氨基水杨酸甲酯为载体合成了8个新的植物生长控制剂衍生物,分别为9-(对-氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅰ),9-(2′,4′-二氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅱ),9-(2′,4′,5′-三氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅲ),9-(α-萘乙酰氨基)吖啶(Ⅳ),4-(对-氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅴ),4-(2′,4′-二氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅵ),4-(2′,4′,5′-三氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅶ)和4-(α-萘乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅷ)。给出了上述化合物的核磁共振和质谱数据,确证它们化学结构。初步抗癌试验结果表明化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅵ(在浓度100μg/ml下)对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE_2)的生长有明显的抑制作用(IR>50％),其中Ⅱ和Ⅲ的抑制率在90％以上。     

抗肿瘤药物——(Ⅵ)异烟肼同型物的合成

以异烟肼为载体合成了4个新的植物生长控制剂衍生物:N-(α-荼乙酰)-N′-(异烟酰)-肼、N-β-(荼氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼、N-(对-氯苯氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼和N-(2,4,5-三氯苯氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼。通过红外光谱、核磁共振、质谱测定,确证其化学结构。初步抗癌试验结果:化合物在100μg/ml浓度,对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE2)的抑制作用不明显。     

中药925合剂对裸鼠移植人体鼻咽癌（SUNT－1）的抑制作用

我们以前的实验表明９２５合剂组方有抑制ＥＢ病毒ＥＡ表达和抑制体外鼻咽癌细胞生长的作用。本实验用裸鼠移植人鼻咽癌（ＳＵＮＴ－１）检测９２５合剂的抗肿瘤作用，实验表明灌服９２５－１，在１２．５ｇ生药／ｋｇ剂量下抑瘤率为３５．６％；在３３ｇ生药／ｋｇ剂量下抑瘤率３６．４％和５２．１％；灌服９２５－２在２５ｇ生药／ｋｇ剂量下抑瘤率５０．５％；灌服９２５－３在２０ｇ生药／ｋｇ剂量下抑瘤率３４％。