甲磺酸帕珠沙星与牛血清白蛋白作用的光谱法研究

用荧光光谱法和紫外-可见吸收光谱法研究了甲磺酸帕珠沙星(PM)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用.结果表明,PM可使BSA的荧光强度显著降低;求得16℃和27℃下二者的结合常数分别为KA1=1.209×104,KA2=8.978×103,结合位点数分别为n1=0.92,n2=0.85;BSA色氨酸残基和帕珠沙星分子间的距离r=6.46 nm,其热力学参数(27℃)ΔHθ=-19.50 kJ.mol-1,ΔSθ=10.67 J.K-1.mol-1,ΔGθ=-22.70 kJ.mol-1,同时确定了PM与BSA主要以疏水作用力和静电作用力相结合,而非单一作用力.     

聚乙二醇改性甘草次酸／5-氟尿嘧啶复合物的制备与生物活性研究

将甘草次酸用聚乙二醇(PEG)改性后,合成了两种聚乙二醇改性甘草次酸的5-氟尿嘧啶复合物.采用红外光谱和核磁氢谱对其进行了结构表征,用SRB法对制得的复合物进行了肿瘤细胞毒活性评价.结果表明,系列化合物均对人体肝癌细胞Bel-7402有较强的抑制生长活性,IC50值均小于100 mg·mL-1,在10～50 mg·mL-1范围内,是一类具有应用前景的抗肿瘤药物前体.