头孢母核7-ACCA的合成与表征

7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸（7-ACCA）是合成多种头孢菌素的重要中间体。文中以3-氯代头孢二苯甲酯为起始物,经弱酸苯酚水解去4位二苯甲基和固定化青霉酶PGA-450 裂解去7位苯乙酰基两步反应制得7-ACCA,两步总收率达85.0%以上。用HPLC测定其含量,产品7-ACCA质量分数达99.0%以上,略高于所购进标品。用红外、元素分析和核磁共振对7-ACC A进行了结构表征,结果表明,样品7-ACCA的分析结果与标准样品7-ACCA的结果一致。试验发现,去4位二苯甲基最佳反应温度为60～65℃,去7位苯乙酰基的最佳温度为30～32℃,最佳pH值为9.0。在最佳反应条件下,进行了400～450批的批次实验,转化率和收率都无明显降低。本合成方法工艺简洁、产率高,所用试剂价廉易得,基本无污染。