二芳基甲基哌嗪阿片受体激动剂DPI-3290的合成方法研究

报道了二芳基甲基哌嗪阿片受体激动剂DPI-3290的一种新的合成路线.该合成的关键步骤是一个四组分三步串联反应,通过对这一反应的条件和操作的优化,以41%的较好产率得到了预期产物.应用这一路线,以四步直线步骤和16.8%的总产率实现了DPI-3290的克级制备.     

3-溴-5-硝基苯基苄基醚的克级制备方法研究

报道了3-溴-5-硝基苯基苄基醚的制备方法 .苄醇对3,5-二硝基溴苯的芳香亲核取代反应极易受后续副反应的影响,对反应中碱、溶剂、浓度、温度、反应时间和投料量等因素进行了系统的研究,发现在DMF中50℃下与苄醇和叔丁醇钾反应10 min可以高产率得到克级目标产物.反应体系的颜色变化可作为判断反应终点的指标.     

2-甲氧基-3-溴-5-硝基苯基苄基醚的合成方法研究

研究了安莎霉素类天然产物reblastatin芳核片段2-甲氧基-3-溴-5-硝基苯基苄基醚的合成方法.该合成路线的关键步骤是苯甲醛中间体的Baeyer-Villiger反应,此反应易生成羧酸副产物.通过对反应试剂和操作的优化,以84%的高产率获得了预期产物酚.该路线以5步直线步骤和33%的总收率实现了2-甲氧基-3-溴-5-硝基苯基苄基醚的制备.     

14-去甲基自溶霉素C11～C15片段的合成研究

研究了14-去甲基自溶霉素C11^C15片段的合成.自溶霉素及类似物具有较好的抗癌活性,其全合成引起了广泛关注.以L-谷氨酸为手性原料,经8步完成了14-去甲基自溶霉素C11C15片段的合成.自溶霉素及类似物具有较好的抗癌活性,其全合成引起了广泛关注.以L-谷氨酸为手性原料,经8步完成了14-去甲基自溶霉素C11^C15片段的合成.其中,应用了NaBH4/BF3·Et2O还原羧酸,以及质子海绵/Me3OBF4实现邻硅氧基醇甲基化的方法.