2,4,5,7-取代芳基苯并[b]呋喃类化合物的合成及其抗肿瘤活性

利用3-甲氧基-4-苄氧基苯乙炔化亚铜(1)和3-甲氧基-4-羟基-5-溴肉桂酸甲酯在吡啶中进行缩合反应合成2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-5-[2-甲氧基羰基-(E)-乙烯基]-7-甲氧基苯并[b]呋喃(2),2经过催化氢化反应得到化合物3,3进一步通过胺化、乙酰化、还原、水解、Vilsmeier反应、烷基化以及部分去甲基化等反应合成一系列2,4,5,7-取代芳基苯并[b]呋喃类化合物4～15,并通过IR、NMR、MS和元素分析确证了结构.并采用四唑盐比色法试验对部分化合物进行了体外抗肿瘤活性和细胞毒性测试,所测试化合物均显示出明显的细胞毒作用,其中化合物(9)的细胞毒性在所测试化合物中最强,对人口腔上皮癌细胞KB-3-1 IC50为1.71 μg/mL,具有良好的研究前景.     

天丰素对实验性糖尿病大鼠血糖的影响

目的观察植物花粉提取的激素——天丰素对四氧嘧啶诱导的糖尿病大鼠降血糖作用的影响。方法将大鼠糖尿病模型两批共144只,分为天丰素高剂量组200 mg/kg、中剂量组100 mg/kg、低剂量组50 mg/kg和阴性(生理盐水)对照组、阳性(降糖灵)对照组。用药前测血糖,每天口服一次,连续7 d后再测血糖。实验进行两次。对给药前后血糖浓度差值进行比较。结果天丰素组用药前血糖浓度为19.71 mmol/L~24.10 mmol/L,用药后血糖浓度为9.89 mmol/L~12.70 mmol/L,与降糖灵组用药前血糖浓度为20.92 mmol/L,用药后血糖浓度为8.25 mmol/L相似,具有降低血糖的作用。结论天丰素具有降低糖尿病大鼠血糖浓度的作用,效果类似降糖灵,但未显示出剂量-效应关系,在天丰素高中低剂量组中给药前后的血糖浓度均有显著差异。说明天丰素为0.5 mg/kg剂量时仍有降低血糖的作用且无明显毒副作用。为天丰素应用于临床治疗糖尿病提供了实验理论依据。