18β-甘草次酸聚乙二醇轭合物的合成及其体外抗肿瘤活性

将18β-甘草次酸的C20位上的羧基与氨基聚乙二醇的氨基缩合形成了18β-甘草次酸的聚乙二醇轭合物,并用紫外和红外波谱分析等手段证实了该轭合物的结构。实验中发现,18β-甘草次酸的聚乙二醇轭合物的水溶性比18β-甘草次酸高280倍左右;使用B16小鼠黑色素瘤细胞测定了该轭合物的抗肿瘤活性,结果表明:其抗肿瘤活性与对照物18β-甘草次酸相当。良好的水溶性和生物活性表明18β-甘草次酸的聚乙二醇轭合物是一种具有良好应用前景的抗肿瘤药物。     

哈沃斯式吡喃糖的构型(D/L和α/β)及种类的简便判定方法

以常见的六碳单糖为例,根据构型的定义和立体化学原理,判定一个给出的哈沃斯式吡喃糖的构型,或者写出一个给定单糖的哈沃斯式结构,总结出了一套简便的环状单糖构型的判定方法和给定单糖的结构画法,使得吡喃糖构型的判定方法变得简单,解决了糖类结构教学中的难题。     

费歇投影式中手性碳构型判断及不同构型表示法之间转换的简便方法

针对有机化学中手性碳构型判断和不同构型表示法之间转换困难的问题,采用立体问题平面化方法,可快速准确地进行手性碳构型的判断和不同构型表示法之间的转换.转换的简便方法将对学习者解决相关问题有所帮助.     

末端连接ω-氨基酸的聚乙二醇修饰剂的制备

提出了一种新型聚乙二醇(PEG)修饰剂的合成方法。首先以两种ω-氨基酸和单甲氧基PEG为主要原料,经连接、纯化和水解等步骤,得到末端以酰胺键连接ω-氨基酸的PEG酸,再将得到的PEG酸用N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)进行活化,得到聚乙二醇-β-丙氨酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯(PEG-BPA-NHS)和聚乙二醇-γ-氨基丁酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯(PEG-GABA-NHS),总收率为60%。这类新的修饰剂经验证具有较长的水解半衰期(分别为7.6 min和16.7 min)和良好的蛋白修饰能力。