氚标记冬凌草乙素的制备

根据氚标记冬凌草甲素(以下简称~3H-甲素)的制备方法,稍加改进,制备了氚标记冬凌草乙素(以下简称~3H-乙素)。产品用薄层色谱法纯化。~3H-乙素的结构没有发生变化;它的比放射性为8717.2MBq/mmol,较~3H-甲素的比度7685MBq/mmol 大,放射化学纯度大于98%;游离氚含量小于2%。     

H~3-藻酸双酯钠的药物动力学研究

研究了不同剂量~3H-藻酸双酯钠(PSS)在小鼠及大鼠体内的吸收、分布,排泄及药物代谢动力学参数.无论口服或静注小鼠组织分布较广,12h 以肝、肾最高,脑,脂肪、骨骼较低,大脑、小脑、脑干放射性分布未见明显差异.静注72h 自小鼠尿排泄60%,粪排泄20%.大鼠口服24h 由胆汁排泄15.3%.小鼠及人血血浆蛋白结合率24h 为98%.PSS 0.8%CMC 混悬液口服的绝对生物利用度为75.6%,具有吸收好,分布广,排泄快等特点.     

3H-二脱水伊地醇双甲磺酸酯在小鼠体内的吸收、分布和排泄

采用＾３Ｈ－标记药物和放射性测定法，测定了抗肿瘤药二脱水伊地醇双甲磺酸酯在小鼠体内的吸收，分布和排泄，并进行了药动学参数统计学处理，结果表明，ＤＭＤＡＩ静注时血度浓度分布快，但消除较慢，灌胃给药时吸收迅速。静注和灌胃时组织中分布均以胆汁及肝脏含量较高，静注７ｄ内药物在粪尿中排泄完全，不易蓄积。     

化学合成法氚标记不饱和有机化合物的研究

含有碳—碳双键的不饱和有机化合物直接与氘气反应,特別是在催化剂作用下,容易发生亲电加成反应,标记物的结构和性质都发生变化,达不到标记目的。N_(3,4-氯苯丙烯酰基)-另丁胺是一种新的抗癲痫药物。N-(2-甲基-2-哌啶基-乙基)-N-(2-吡啶基)-丙酰胺富马酸盐(简称异普罗匹拉富马酸盐)是一补作刚较强的镇痛剂,已通过     

~3H-左旋18-甲基炔诺酮的合成

采用化学合成法制备了不饱和有机化合物~3H-左旋18-甲基炔诺酮,确保了分子中的炔基不被氢化.放射性比度为15.54GBq/mmol,放化纯度为95.7％.产品经热实验证实热稳定性良好,且在37℃生理盐水(pH=6.5)中氢-氚交换速率较低.