~3H-氮酮的合成及小白鼠的实验研究

氮酮是一种新型皮肤渗透促进剂,用2,3-~3H-环己-1-酮经化学合成制备了它的氚标记物——~3H-氮酮。氚的分布为4,5,6位占95％,3,7和12′位占5％,其放射性比度和放化纯度分别为1.5×10~3GBq/mmol和95％。~3H-氮酮在正常小白鼠皮肤表面上涂药后,3h血液中放射性达最高峰,在各组织中分布是肌肉最多,其次为肝脏、肾脏和脾脏。     

氚标记呋苄青霉素

一、引言呋苄青霉素(Furbenicillin)是太原制药厂研制成功的广谱抗菌素,对绿浓杆菌、大肠杆菌等革兰氏阴性杆菌引起的感染有很好的疗效。为了研究其在动物体内的吸收、分布和排泄机理,我们先后采用高频放电法和卤氚交换法制备氚标记呋苄青霉素。本文仅论述卤氚交换定位标记部分。     

高比度1-(1′苯基环己基)-3,4-~3H-哌啶的制备

1-(1′-苯基环己基)-哌啶是一种麻醉型镇痛药,受到国内外药学工作者注意.为了研究该药的体内分布、代谢和作用机理,我们采用化学合成法定位,高比度地合成了(1′-苯基环己基)-3,4-~3H-哌啶.1.实验1.1 1-(1,2,5,6-四氢吡啶)-环己腈的合成在250mL三口瓶中,加入40g碎冰和17mL浓盐酸,搅拌,滴加16.6g1,2,5,6-四腈吡啶,搅拌15min.调节pH=3～4后,滴加19.6g环己酮和含有13.6g氰化钾的30mL水溶液,滴毕继续搅拌2h,放置过夜.分出油层,水     

气-液交换法制备~3H小檗胺

小檗胺是从小檗属植物——细叶小檗中提取出来的一种有效成分,临床证明具有升高白血球和治疗矽肺的功能.为了进一步研究它在体内的吸收、分布和排泄机理,我们采用气-液交换法制备了氚标记小檗胺.     

化学合成法氚标记不饱和有机化合物的研究

含有碳—碳双键的不饱和有机化合物直接与氘气反应,特別是在催化剂作用下,容易发生亲电加成反应,标记物的结构和性质都发生变化,达不到标记目的。N_(3,4-氯苯丙烯酰基)-另丁胺是一种新的抗癲痫药物。N-(2-甲基-2-哌啶基-乙基)-N-(2-吡啶基)-丙酰胺富马酸盐(简称异普罗匹拉富马酸盐)是一补作刚较强的镇痛剂,已通过     

高频放电法制备一些氚标记化合物

实验时,称取一定量样品,选择适当溶剂,将其全部溶解后,注入高频放电曝射头内,使样品均匀地分布在管壁上。然后将高频放电曝射头接到真空系统上(见图)。待系统抽至真空度为10~(-3)毫米汞柱后,开始加热氚源铀粉瓶C,使其温度慢慢上升,氚气缓缓充入,当水银柱降到一定位置后,停止加热,     

~3H-左旋18-甲基炔诺酮的合成

采用化学合成法制备了不饱和有机化合物~3H-左旋18-甲基炔诺酮,确保了分子中的炔基不被氢化.放射性比度为15.54GBq/mmol,放化纯度为95.7％.产品经热实验证实热稳定性良好,且在37℃生理盐水(pH=6.5)中氢-氚交换速率较低.