新型手性抗肿瘤药物德氮吡格（TNBG）体外抗肿瘤活性初步研究

目的观察手性旋光异构体德氮吡格（TNBG）对6株人体肿瘤细胞增殖的影响，初步探讨其抗肿瘤作用机制。方法运用MTT法检测手性TNBG对6株肿瘤细胞生长抑制情况；油红O染色法观察QGY-7701细胞中脂质聚集情况；流式细胞仪检测手性TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701细胞周期分布和凋亡影响。结果手性TNBG能不同程度抑制肿瘤细胞增殖，且呈剂量依赖性；油红O染色提取显示QGY-7701细胞内脂质量与给药剂量呈正相关；流式细胞仪检测到有s期细胞增加，并且手性TNBG还能诱导QGY-7701细胞发生凋亡。结论手性TNBG在体外具有良好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤作用机制可能是通过促使肿瘤细胞产生脂质聚集，抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡从而达到抗肿瘤效应。总体看（＋）TNBG体外抗肿瘤活性比（-）TNBG更强。     

全新结构抗肿瘤药物TNBG对裸鼠移植瘤生长抑制作用及药物毒副作用初步评价

目的观察TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701裸鼠移植瘤生长抑制情况，初步评估药物的毒副作用。方法采用裸鼠复制人肝癌移植瘤模型。实验分对照组和给药组，腹腔注射给药，持续5周。治疗期间定期测量肿瘤大小，观察裸鼠生存状况。实验结束时处死裸鼠，测量肿瘤体积计算抑瘤率；眼眶取血，分离血清检测血脂、肝、肾功能；摘取裸鼠肿瘤及主要脏器组织作苏丹Ⅲ染色观察脂质沉积情况。结果TNBG对移植瘤的抑瘤率为60．1％；各实验组裸鼠血脂、肝、肾功检测与对照组比无显著性差异（P〉0．05）；苏丹Ⅲ染色显示给药组裸鼠主要脏器组织内无脂质沉积，而肿瘤组织中可见大量脂质沉积。结论TNBG对人肝癌细胞裸鼠移植瘤有较明显的抑制作用，毒副作用小，抗肿瘤作用具有选择性。