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缪菊连 《大理学院学报:综合版》2011,(2):13-15
目的:探求残数法计算药物动力学参数的简单方法。方法:采用Excel对数据进行线性回归,得出曲线方程,根据截距和斜率计算K及Ka。结果:利用Excel能正确、快速计算出K及Ka值。结论:将Excel应用残数法计算K及Ka值能减少工作量,提高准确率及工作效率。 相似文献
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采用随机交叉分组实验设计,给6条家犬分别口服单剂量阿司匹林普通片、双嘧达莫缓释胶囊和阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片,以HPLC法测定血浆药物浓度,采用3P97药物动力学程序计算药动学参数,统计分析显示:参比制剂和受试制剂的阿司匹林各主要药动学参数均有显著性差异,双嘧达莫各主要药动学参数无显著性差异,阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片具有明显的缓释特征,生物利用度具有生物等效性. 相似文献
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CBN中葛根素、人参皂甙Rg1在正常和脑缺血再灌大鼠体内药代动力学比较 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:探讨CBN中葛根素和人参皂甙Rg1在正常和脑缺血再灌大鼠体内的药代动力学过程。方法:脑缺血再灌组大鼠结扎双侧颈总动脉不完全脑缺血30分钟,复灌同时股静脉注射100mg·Kg-1药物。正常组注射等剂量药物。HPLC法测定给药后不同时间点血浆样品中葛根素和人参皂甙Rg1的含量,并作动力学计算。结果:CBN中葛根素在正常大鼠体内为一室模型,半衰期是17.8min;在脑缺血再灌大鼠体内为二室模型,分布和消除半衰期分别是8.0min和38.4min;药时曲线下面积(AUC,mg·L-1·min),表观分布容积(Vdss·L·kg-1),平均驻留时间(MRTmin)正常组分别为:744,4.18,26.0;脑缺血再灌组分别为:3015,1.39,40.0。人参皂甙Rg1在正常大鼠和脑缺血再灌大鼠体内为二室模型,分布和消除相半衰期分别为8.2,2,700.8min;18.6,4297min。药时曲线下面积(AUC,mg·L-1·min),表观分布容积(Vdss·L·kg-1),平均驻留时间(MRTmin)正常组分别为:531.5,7.05,164.7;脑缺血再灌组分别为:1678,2.39,73.3。结论:静脉注射CBN后,葛根素和人参皂甙Rg1在缺血再灌大鼠体内的消除时间较在正常大鼠体内延长。 相似文献
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红细胞作为吗啡载体延长吗啡镇痛时效的研究 总被引:3,自引:0,他引:3
探讨用高渗法制备红细胞包蔽吗啡溶液(RBG—M)的可行性。对RBC—M制备过程中红细胞(RBC)的体积和形态的变化、RBG—M溶液内外的吗啡(M)浓度及含量的变化以及择期上腹部手术患应用RBC—M溶液术后镇痛的时效和吗啡的血药浓度进行了研究。研究发现:(1)用高渗法制备红细胞包蔽吗啡溶液是可行的。(2)RBG—M溶液与单纯M溶液相比其术后镇痛作用显延长;其药代动力学指标消除半衰期(T1/2)延长3倍多。曲线下面积(AUC0→∞)增加约11倍。而清除率(CL)明显减小约9倍。(3)用RBGM溶液行术后镇痛的患其时效明显优于单纯用吗啡的患。 相似文献
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将毛细管区带电泳(CZE)与微透析采样技术联用,研究了盐酸雷尼替丁在家兔血液中的代谢过程.首先研究了毛细管电泳的pH值、缓冲液浓度、分离电压、进样时间等电泳条件对盐酸雷尼替丁与法莫替丁分离的影响.结果采用pH6.2磷酸缓冲液,分离电压为10kV,进样压力2758Pa,4s的条件,能够使盐酸雷尼替丁与法莫替丁达到基线分离,据此以法莫替丁为内标建立了一种测定盐酸雷尼替丁的方法,峰面积比与相应的盐酸雷尼替丁浓度在1.5×10-7g·mL-1~8.0×10-6g·mL-1范围内成线性关系(r=0.998),最低检测限9.0×10-8g·mL-1.药物代谢动力学参数由“NDST21”计算软件求得,代谢符合一室开放模型,其半衰期为89.8min. 相似文献
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中药新药前列栓给药途径选择的药动学依据 总被引:6,自引:0,他引:6
采用RP-HPLC法,比较研究前列栓经口和经肛门给药的药动学差异.结果表明: (1) 经肛门途径用药,小檗碱在多数兔体内为一室开放模型,少数呈现为二房室模型,个别只能用统计矩拟合,其中一房室模型药代参数为 t 1/2 K e=(96.2±37.8)mi n, c max =(178.9±88.9)μg·L-1 ,AUC=(47917.4±23255.6) μg·L-1·min;(2)经灌胃途径给药,多数兔血药浓度在检测限以下,仅有2只能测到完整曲线,可用一房室模型拟合,药代参数为 t 1/2 K e =(573.4±212.2) min, c max =(7.0±2.5)μg·L-1 ,AUC=(7725.2±4764.6)μg·L-1·min,灌胃与肛塞相比的相对生物利用度仅为26.07%和6.18%;(3) 前列腺组织药物浓度,经肛塞途径能测到部分1~2h时间点的小檗碱浓度,但不足以构成可分析的浓度-时间曲线,而灌胃途径则根本无法测到小檗碱浓度,两组间差异极显著.经肛塞给药有以下优点: 吸收速度快、血药浓度高、血药有效浓度维持时间长、靶器官前列腺组织内药物浓度相对较高,且药动学参数随兔不同而有较大的差异.研究为前列栓的经肛门途径给药和栓剂剂型的确立,提供了药代动力学依据. 相似文献
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氯霉素在牙鲆体内的药代动力学及残留消除规律研究 总被引:8,自引:0,他引:8
采用高效液相色谱法测定牙鲆体内氯霉素的药物浓度,非房室模型统计矩原理分析药动学数据.结果表明:1)单次口服剂量为80 mg·kg-1的氯霉素,药物在牙鲆体内的药-时曲线呈明显双峰现象:第一次达峰时间Tmax(1)出现在2.00 h,鳃、肝、肾、血、肌的第一次达峰浓度Cmax(1)依次为15.01、11.80、10.35、8.56、5.21μg·mL-1;第二次达峰浓度Cmax(2)小于第一次的浓度Cmax(1),第二次达峰的时间Tmax(2)出现在8.00 h,药-时曲线下面积(AUC):肾、鳃、肝、血、肌分别为176.87、133.77、118.77、65.33、50.36μg·mL-1·h.消除半衰期(T1/2)为4.89-10.39 h,平均滞留时间(MRT)为8.67-17.05 h,说明氯霉素在牙鲆体内吸收较迅速,但滞留时间较长.2)连续5 d口服剂量为40 mg·kg-1的氯霉素,药物消除半衰期(T1/2)为39.40-115.50 h,说明口服氯霉素在牙鲆体内消除缓慢,残留较严重,其中以肾脏和肝脏组织中残留最明显. 相似文献
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建立家兔血浆中新抗炎镇痛剂 SFZ- 47[(± ) - 3H - 1 ,2 -二氢 - 2 - ( 4 -甲基苯胺基 ) -甲基 - 1 -吡咯里嗪酮 ]对映异构体浓度测定的高效液相色谱 ( HPL C)测定法 .采用反相 HPLC测定服药后血浆中 (± ) - SFZ- 47,同时收集其流出组分 .经浓缩后 ,再用 Chiral- AGP手性色谱柱进行对映异构体的直接分离 ,达到了良好的分离效果 .实验表明 ,动物体内药物动力学过程具有明显的立体选择性 相似文献
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氟苯尼考注射液在大鼠体内代谢及生物利用度研究 总被引:1,自引:0,他引:1
研究了剂量30 mg·kg-1的氟苯尼考注射液在SD大鼠体内的代谢及生物利用度.静注后药动学特性符合二室开放模型,主要动力学参数:Cmax为36.51±3.25μg·mL-1;AUC(0-t)为51.75±0.21μg·mL-1·h.肌注后药动学特性符合一室开放模型,氟苯尼考及氟苯尼考胺的主要动力学参数:肌注组t1/2β为12.63±0.02 h及21.32±1.02 h;tmax为1.0±0.03 h及8.0±0.02 h;Cmax为6.70±0.12及3.50±0.20μg·mL-1;AUC为45.22±0.21及34.35±1.15μg·mL-1·h.氟苯尼考注射液肌注后在大鼠体内吸收好,分布快,消除缓慢,药动学行为与对照品纽弗罗注射液相似. 相似文献