TRAIL与kallistatin联合表达载体的构建及抗肿瘤活性分析

为研究肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)与组织激肽释放酶结合蛋白(kallistatin)联合用药的抗肿瘤作用,构建TRAIL与kallistatin双表达的重组质粒pAM-CAG-Kal-IRES-TRAIL,将重组质粒转染A549,LO-2,NCI-H446和Hela细胞,考察其抗肿瘤活性.实验结果表明:构建的双表达载体能同时表达TRAIL与kallistatin,且均能分泌至培养基中;TRAIL与kallistatin联合表达对肿瘤细胞活力的抑制作用明显增强,诱导肿瘤凋亡的作用也明显增强,说明联合表达TRAIL与kallistatin能够增强抗肿瘤活性.     

含非对称N_2O_2配体异丙氧基铝配合物催化丙交酯开环聚合研究

以含非对称N2O2配体异丙氧基铝配合物1催化外消旋丙交酯(rac-LA)开环聚合,研究了单体与催化剂的摩尔比、反应时间和反应温度对聚合反应的影响.结果表明,该配合物对丙交酯开环聚合有较好的催化活性,可制得分子量分布为中等程度的聚丙交酯(Mw/Mn=1.26-1.45).     

双吡啶单吡咯钌配合物与DNA的相互作用

三联吡啶钌配合物和DNA相互作用已有大量报道,但基于类三联吡啶配体,如双吡啶吡咯,稳定的金属配合物和DNA作用却鲜见报道.利用荧光光谱、圆二色谱(CD)和紫外-可见光谱等表征手段,研究了4个已知的双吡啶吡咯钌配合物与DNA结合性质:[(PDP)Ru(COD)X],其中HPDP=2,5-bis(2’-pyridyl)pyrrolide,COD=1,5-环辛二烯,X=Cl~-(1), NO~-_3(2);[(PDP)Ru(COD)(H_2O)](BF_4)(3);[(PDP_(Cl))Ru(COD)Cl](HPDP_(Cl)=2,5-bis(2’-pyridyl)-3,4-dichloropyrrolide(4).发现化合物1以经典嵌插方式和DNA结合,2和3可能为部分或非经典嵌插结合DNA,4主要以静电相互作用结合DNA.此外,通过MTT法考察了配合物1～4对人宫颈癌Hela细胞的体外细胞毒性.     

硼氢化钠还原西佛碱制N,O多齿配体

以含有不同取代基的水杨醛为原料,与乙醇胺反应制得相应的西佛碱中间体,经硼氢化钠还原合成N,O多齿配体L1~L3.配体结构通过1H核磁共振波谱(1H NMR)、红外吸收光谱(IR)和紫外-可见吸收光谱(UV-VIS)进行了表征.结果表明,当配体含有取代基时,其紫外-可见吸收光谱的吸收峰位置发生红移,且吸收强度有所增强.     

仲胺基亚磷酸萘酚二酯配体的合成

采用廉价易得的1-萘酚、三氯化磷、N, N-二甲基甲酰胺、二乙胺、二异丙胺、二苄胺、吡咯烷胺、哌啶及吗啉等为原料,在温和的反应条件下,经新的路线合成了7种新型富电子、多功能P-仲胺基亚磷酸-2-萘酚二酯配体。硅胶柱层析后获得了84%~90%的收率。产物为固体或液体化合物,测定了固体的熔点。并利用核磁共振谱(¹H NMR、¹³C NMR及³¹P NMR)及高分辨飞行时间质谱(HRMS)对所得产物的结构及组成进行了表征,结果证明其与所设计的目标化合物相符合。     

超滤质谱法研究人血清白蛋白与甘草提取物的相互作用

为研究和筛选甘草提取物中的活性成分,采用超滤质谱法(UF-MS)研究了人血清白蛋白和5种甘草提取物(甘草苷、甘草酸、甘草素、甘草呋喃酮和甘草利酮)的相互作用.结果表明:这5种甘草提取物均与人血清白蛋白有不同程度的结合,其中甘草酸的结合能力最强,其次是甘草苷、甘草素、甘草呋喃酮和甘草利酮.说明超滤质谱法可准确识别与受体蛋白质结合的活性小分子配体,实现天然产物活性成分的快速筛选.     

铜基N-杂环Pincer配合物的合成、表征以及对芳香化合物的催化研究

将Pincer形配体2,6-双(5-叔丁基-1H-吡唑-3-基)吡啶(H_2L)与CuBr_2反应,合成一种新的配合物[H_2LCuBr_2](H_2L=2,6-双(5-叔丁基-1H-吡唑-3-基)吡啶),并进行元素分析、紫外-可见(UV-Vis)光谱、傅里叶变换红外光谱(FT IR)和热重分析等表征。在70℃条件下的乙腈溶液中,以过氧化氢为氧化剂,以H_2LCuBr_2为催化剂,分别对芳族底物如异丙苯、苯乙烯、α-甲基苯乙烯和苯甲醇进行了氧化催化活性测试。实验证明该催化剂对苯甲醇、苯乙烯和α-甲基苯乙烯的氧化表现出良好的催化活性,主要产品分别为苯甲醛、苯甲醛和苯乙酮。苯甲醇在8 h内转化率为51. 77%,选择性95. 46%;苯乙烯在4 h内转化率为94. 84%,选择性81. 07%;α-甲基苯乙烯在4 h内转化率为99. 80%,选择性97. 91%。通过对苯甲醇氧化反应的质谱跟踪监测,提出了合理的催化反应机理。     

氮杂环卡宾化合物的研究进展

自从1991年Arduengo首次成功分离并表征了稳定的游离氮杂环卡宾化合物(NHC),其作为过渡金属配合物的新型配体得到迅速发展。该文主要归纳和总结了近5年来金属氮杂环卡宾及其衍生物在催化、光物理化学、材料、金属药物及主客体化学等领域的研究进展。     

金纳米团簇的本征手性结构获得确认

<正>金团簇除了本身具有各种物理化学性能外,还可以实现进一步的组装、功能化、器件化,有望兼备纳米材料与分子材料的特性.它作为一类重要的团簇体系,在催化、传感、生物医药等方面具有广泛的应用,受到科学家们的广泛关注.王泉明教授课题组对膦配体保护的金团簇展开了研究,在手性金属团簇研究方面取得重要进展,相关研究结果以"A chiral gold nanocluster Au20