连翘酯苷A的体内外代谢及药动学研究进展

连翘酯苷A作为连翘主要有效成分之一,具有抗氧化、抗病毒、抗菌等药理作用.对近20年的国内外文献资料进行分析、归纳,分别按照体内代谢研究、体外代谢研究和药物动力学研究三个方面综述了连翘酯苷A的代谢和药动学研究进展及其分析方法的应用前景,以期为进一步深入探讨连翘酯苷A的研究以及新药开发提供一定的参考.目前连翘酯苷A的代谢及药动学研究发展迅速,各种代谢模型和检测方法的优化结合必将加快人们对于连翘酯苷A的研究步伐,从而进一步推动连翘酯苷A的新药开发及临床应用.     

桃仁与红花配伍对药材成分溶出的影响

对桃仁与红花配伍对药材成分溶出的影响进行研究.采用单因素试验和正交试验,以羟基红花黄色素A提取转移率与干膏率的综合评分为指标,优选红花最佳提取工艺,以苦杏仁苷提取转移率与干膏率的综合评分为指标,优选桃仁最佳提取工艺.在最佳提取工艺下,将桃仁与红花配伍,采用高效液相色谱法测定红花中羟基红花黄色素A提取转移率,并进行统计分析.实验结果显示,红花最佳提取工艺为提取2次,每次提取1.5 h,液料比为50∶1,桃仁最佳提取工艺为提取3次,每次提取3.5 h,液料比为8∶1.实验结果表明,桃仁对红花中羟基红花黄色素A提取转移率无显著性影响.     

橄榄苦苷对铅镉染毒大鼠外周血象和抗氧化酶活性的影响

目的为了研究橄榄苦苷对铅镉染毒大鼠外周血象和抗氧化酶活性的影响。方法将健康大鼠分别用铅、镉单独或铅镉联合灌服4周后,给予橄榄苦苷治疗7周,用血细胞分析仪检测血液中白细胞、淋巴细胞、中性粒细胞、血小板数目和血红蛋白质量含量等指标,用比色法检测血清超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)活性及丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量。结果与正常对照组比较,铅、镉单独或铅镉联合染毒均使大鼠血液中白细胞、淋巴细胞、中性粒细胞数目显著升高,血红蛋白质量含量和血小板的数目等指标、血清SOD、CAT活性显著降低,MDA含量显著升高,其中铅镉联合染毒较铅、镉单独使血液上述指标变化更明显。用橄榄苦苷进行治疗后,大鼠血液中白细胞、淋巴细胞、中性粒细胞数目显著降低,血红蛋白质量含量和血小板的数目等指标、血清中SOD、CAT活性显著升高,MDA含量显著降低。结论铅、镉引起血液生化指标和抗氧化酶活性的改变是重金属造成机体损伤的主要机制之一。橄榄苦苷能改善血液生化指标,提高抗氧化能力,对血液系统有一定的保护及修复作用。     

HMQC和HMBC在苯乙醇酯裂环环烯醚萜苷结构测定中的应用

在苯乙醇酯裂环环烯醚萜苷中,其苯环上6个碳的归属文献中常出现错误,从而导致化合物结构测定的错误.本文先根据偶合常数大小和峰分裂数目将H-4″、H-7″、H-8″明确归属,再利用HMQC和HMBC技术确定苯环6个碳的归属,然后再利用糖苷中碳化学位移配糖效应确定葡萄糖在苯环上的取代位置.     

亲水作用毛细管电色谱分析苷类药物的研究

基于多面体寡聚硅倍半氧烷-甲基丙烯酸羟乙酯poly(POSS-MA-co-HEMA)有机硅胶杂化整体柱,建立典型苷类药物(连翘苷、豆腐果苷、紫丁香苷、天麻素)的亲水作用毛细管电色谱检测技术.考察流动相乙腈比例、缓冲液浓度、缓冲溶液p H值、分离电压和反压阀压力对四种苷类药物分离效果的影响,在最优条件下(流动相为2 mmol·L-1磷酸三乙胺缓冲液(乙腈体积分数为90%,p H=7.0),分离电压-8 k V、柱压力5.4MPa),4种苷类药物在10 min内得到了基线分离.连翘苷、豆腐果苷、紫丁香苷和天麻素线性范围分别为10~200、25~200、15~200和25~200μg·m L-1,检测限为1.5~8.0μg·m L-1.应用于血清模拟样品分析,平均回收率为95.6%~99.1%,相对标准偏差小于3.3%.     

薄层色谱法评价不同产地土茯苓的品质

【目的】建立评价土茯苓(Smilax glabra Roxb.)品质的薄层色谱分析方法。【方法】以有效成分落新妇苷为指标,以氯仿-甲醇-甲酸(4∶1∶0.05)展开系统,建立土茯苓的专属性薄层色谱,并评价10个不同产地土茯苓的品质。【结果】不同产地土茯苓药材在与对照色谱相应位置上,显示出相同颜色的荧光斑点,且斑点清晰,比移值(Rf)为0.41。【结论】薄层色谱法能够有效对土茯苓进行鉴别,且该方法简便、准确,具有较好的适应性。     

白腐真菌转化黄芩苷生成黄芩素的研究

为了研究白腐真菌对黄芩苷生物的转化方法和模型,采用生长细胞转化法和静态细胞转化法对黄芩苷进行生物转化,使用超声波处理培养液,利用高效液相色谱检测转化产物.检测结果显示,在黄芩素标准品相应保留时间内有明显出峰,表明白腐真菌内的诱导酶、胞内酶能将黄芩苷转化为黄芩素.经实验确定最佳转化时间为96h,最佳pH为5.5,当料液比为1∶100时,最佳接种量是4片直径为10mm的菌饼.     

龙陵紫皮石斛花色苷色素抑菌作用初探

以龙陵紫皮石斛(Dendrobium devonianum)紫茎为试材,研究其色素的抑菌作用。用溶剂法提取花色苷,通过固体和液体培养基的试验方法,研究了龙陵紫皮石斛花色苷对大肠杆菌(Escherichia coli)、金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureus)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑菌作用。3种类型紫皮石斛花色苷对枯草芽孢杆菌抑菌作用较为显著,且抑菌作用与花色苷浓度呈正相关。抑菌作用大小为:枯草芽孢杆菌金黄色葡萄球菌大肠杆菌。     

鸡屎藤苷酸与鸡屎藤苷酸甲酯二聚体对小鼠的镇痛作用研究

背景：鸡屎藤具有明确的镇痛作用,鸡屎藤苷酸与鸡屎藤苷酸甲酯是（）。目的：考察鸡屎藤苷酸（Paederosidic Acid）与鸡屎藤苷酸甲酯（Paederosidic Acid Methyl Ester）二聚体不同浓度下的镇痛作用,并初步探讨其作用机制。方法：采用ICR小鼠,以小鼠福尔马林实验进行镇痛作用评价,以热板实验确定镇痛机制。结果：福尔马林实验结果显示,鸡屎藤苷酸与鸡屎藤苷酸甲酯二聚体有镇痛效果。利用热板实验,确定鸡屎藤苷酸与鸡屎藤苷酸甲酯二聚体为中枢镇痛作用,40mg/kg是镇痛的最大效应浓度。结论：鸡屎藤苷酸与鸡屎藤苷酸甲酯二聚体有中枢镇痛作用。     

Paenibacillus sp.K1 α-半乳糖苷酶酶学性质

利用CODEHOP PCR和Anchor-ligated PCR方法从类芽孢杆菌Paenibacillus sp.K1中克隆得到一个α-半乳糖苷酶基因aga P1,大小为2 190 bp,同源性分析显示,该基因与其他α-半乳糖苷酶基因的序列相似低,是一个新的α-半乳糖苷酶基因。将aga P1在大肠杆菌Origami B(DE3)中表达并纯化获得Aga P1,酶学性质分析显示:以p NPG为底物时,Aga P1最适反应温度为40℃,最适p H 6.5~10,Km值为0.75 mmol/L,最大反应速率Vmax为1.96μmol·min-1·mg-1。同时Fe2+、Mg2+、Ca2+、K+和甘油能使α-半乳糖苷酶酶活提高1~3倍,而Cu2+、Zn2+、Fe3+和还原型谷胱甘肽则抑制该酶的活性。SDS-PAGE检测Aga P1蛋白大小约为80 ku,与理论预测值基本一致;Native-PAGE分析表明正常条件下Aga P1蛋白以二聚体或六聚体形式存在。以上结果显示,Paenibacillus sp.K1产生的α-半乳糖苷酶为一个新的低温α-半乳糖苷酶。