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1.
生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[131I]IPBA-TATE和[131I]IBA-TATE(对照),并在体外评价了其理化性质及白蛋白结合特性.在BALB/c小鼠中测定其血液末端清除半衰期,并在正常小鼠和AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性(以每克组织中摄取注射剂量的百分率(%ID/g)为单位).结果表明:[131I]IPBA-TATE的放射性化学产率为(64.0±4.2)%(n=3),在体外具有良好的稳定性和蛋白亲和性;相比于[131I]IBA-TATE,[131I]IPBA-TATE的血液末端清除半衰期延长了60%,为(25.50±3.35)h.在给药后4h,[131I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为(1.21±0.67)%ID/g,具有较高的瘤/肉比(5.30...  相似文献   
2.
以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1—15结构均经~1H NMR和MS确证。经文献检索,它们均为新化合物。采用微量液基稀释法评价目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明,目标物对除熏烟曲霉菌外的所试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是对白念珠菌。化合物4、9、15抗真菌活性最好,尤其是化合物15,对除熏烟曲霉菌外的所试菌株的MIC_(80)值均小于0.5μg/mL。  相似文献   
3.
目的 合成一种新型含联吡啶单元的共价有机框架(COF)材料并对所制COF材料的结构及性能进行了分析表征.方法 以2 ,2'-联吡啶-5 ,5'-二甲醛和2 ,4 ,6-三(4-氨基苯基)-1 ,3 ,5-三嗪为原料,通过席夫碱反应合成了一种新型含联吡啶单元的共价有机框架(COF)材料.结果 COF材料的丙酮分散液中加入各种金属离子盐溶液,发现加入Fe3+ 时COF材料分散液的荧光强度明显降低,而加入其他金属离子时的荧光强度变化不大.结论 COF材料在有机溶剂中具有良好的稳定性并且是一种潜在的Fe3+荧光探针.  相似文献   
4.
以藤黄酸为原料分别与氨基酸反应,合成了一系列新型的藤黄酸衍生物,其结构经MS、~1H NMR、~(13)C NMR确证.采用磺酰罗丹明B(sulfurhodamine B)法测试目标化合物对人肺癌A549、人黑色素瘤A375、人肝癌HepG2和人胃癌BGC823细胞的体外抗肿瘤活性.结果显示,大多数化合物表现出较强的抗肿瘤活性.其中含非极性小基团侧链的氨基酸衍生物的活性普遍较高,化合物3和4的活性明显高于藤黄酸对照品;部分含极性氨基酸的衍生物的活性下降并且针对不同细胞株体现了不同的选择性.  相似文献   
5.
设计合成了一系列双丙酮-D-葡萄糖(化合物1)衍生物,双丙酮-D-葡萄糖草酸甲酯(化合物2)、双丙酮-D-葡萄糖草酸乙酯(化合物3)、双丙酮-D-葡萄糖-丙二酸甲酯(化合物4),并将其用于超临界二氧化碳(scCO_2)中溶解度的测定和关联研究.在压力范围(8.0~13.6 MPa)内对不同的温度(313,323,333 K)下的浊点进行测量,再用5种不同的理论半经验模型(Chrastil,KJ,SS,MST,JCF)对溶解度数据进行计算和关联分析,其结果与实验数据有较好的吻合度,JCF模型拟合效果最好,平均绝对相对偏差(AARD)最低,为3.13%~6.22%.此外,还根据Kumar和Johnston理论计算了这4种化合物在超临界相中的偏摩尔体积,通过计算结果得其值在-6479.51~-630.65 cm~3·mol~(-1).  相似文献   
6.
在强碱催化下,甲基异丙酮和4-氟苯甲醛通过羟醛缩合反应得到α,β-不饱和酮2,然后与苯甲醛生成1,4-二酮化合物,将其与醋酸铵在醋酸催化下一锅法得到吡咯化合物,最后在叔丁基锂强碱作用下,与苯基异氰酸酯反应得到目标产物吡咯羧酸苯基酰胺类化合物。  相似文献   
7.
合成一系列萘甲酰胺衍生物,初步筛选出先导化合物TW918,测定其对肿瘤细胞的活性影响,考察其与激酶分子EGFR的结合性及对EGFR蛋白表达的影响.TW918结构经1 H-NMR,13 C-NMR和HR-MS表征确证.实验结果表明:TW918对四种肿瘤细胞均有一定的抑制活性,但对正常细胞的影响较小;分子对接显示TW918能以母核喹啉为头,深入占据到EGFR的活性口袋中,并与活性残基形成氢键,其最低自由结合能为-46.1kJ·mol-1;TW918能以剂量依赖性方式明显抑制四种肿瘤细胞中EGFR蛋白的表达.  相似文献   
8.
在聚乙二醇负载的苯磺酸催化作用下,由醛、乙酰乙酸乙酯(或乙酰丙酮)、脲(或硫脲)3组份经Biginelli反应"一锅法"合成了系列3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物.该方法反应条件温和、反应时间短、产率高,并且催化剂具有可重复使用的优点.  相似文献   
9.
以2,4,6-三甲基苯甲酸和5,5′-二甲基-2,2′-联吡啶为配体,采用溶剂热合成法,制备出双核分子结构配合物[La(L)_3(L′)]_2(L=2,4,6-三甲基苯甲酸根,L′=5,5′-二甲基-2,2′-联吡啶).晶体结构表明该配合物属于三斜晶系,Pī空间群,配合物分子通过配体分子之间微弱的π-π堆积作用分别形成一维链状和二维面状结构.TG-DTG/DSC研究结果表明该配合物具有一定的热稳定性,讨论了配合物的热稳定性和结构之间的构效关系.采用非线性等转化率积分法(NL-INT)和Starink法得到配合物第1步热分解过程的活化能与转化率的变化关系,计算了该步热分解反应的表观活化能.  相似文献   
10.
为改变铕配合物配体的结构,增强其紫外-可见吸收率,寻找红光效率更高的发光材料,以乙酰丙酮为第一配体,邻菲啰啉及其衍生物为第二配体,合成了5个稀土铕配合物,并进行了1H NMR、MS、IR、元素分析等表征,测定了目标配合物的紫外、荧光光谱和电化学性质.结果表明:随着第二配体共轭结构的变化,铕配合物在紫外区的吸收逐渐增强,荧光发射峰均约为612 nm,发光强度随配体共轭程度的增加而增大;电化学数据与铕配合物的发射波长相匹配,证明强紫外-可见吸收率配体的引入极大地提高了配合物发光效率.  相似文献   
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