阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性研究

研究阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性,以(2S, 5R)-6-苄氧基-7-氧-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酸乙酯(2)为原料,经还原和碘代,再与三氮唑缩合反应,经钯碳加氢脱保护和磺化反应后,得到阿维巴坦类似物1,结构经~1H NMR和MS表征确证。生物活性测试结果表明,类似物对铜绿假单胞菌和大肠杆菌较阿维巴坦有更好的抑菌活性,其中化合物1i最小抑菌浓度分别达到4和0.25μg/mL。     

新型苯基醚类苯并呋喃衍生物的合成

以水杨醛与2-溴-4’-氟苯乙酮为原料,合成2-(4-氟苯甲酰基)苯并呋喃,进一步与酚反应,合成得到6个新的苯基醚类苯并呋喃衍生物(2a~2f),其结构经IR、1H NMR和13C NMR进行了表征.     

26种呋喃酮类似物对Sf9细胞毒力测定与活体生物活性比较研究

利用MTT法测定26种呋喃酮类似物对Sf9细胞的毒力,采用浸渍法测定这些化合物对菜青虫3龄幼虫、菜蚜的触杀作用,并对其关联性进行比较.结果表明:26种呋喃酮类似物中,对Sf9细胞有增殖抑制作用的化合物为25种,对菜青虫和蚜虫均有触杀作用.细胞增殖抑制率与活体生物活性测定结果比较,Sf9细胞与菜青虫的关联性大于与蚜虫的关联性.在四大类化合物中,1-呋喃基-3-取代苯基-2,3-二溴丙酮类化合物(Ⅱ类)细胞毒力测定与活体生物活性关联性大于其他三类,其中的Ⅱ1、Ⅱ3两种化合物的抑制率与校正死亡率均高于60%,抑制率分别为(62.9±3.21)%和(72.5±3.16)%,校正死亡率分别为68.42%、63.95%和73.68%、75.58%,细胞毒力与活体检测关联性很大.     

一类双氯芬酸类似物环氧合酶抑制剂作用模式的理论研究

基于 1PXX 晶体结构以及以晶体中双氯芬酸 DIF701 为模版的双氯芬酸类似物2型环氧合酶(COX-2) 抑制剂的结构,利用药效团和自组织分子力场分析方法,探讨了 COX-2 与抑制剂的相互作用模式。建立了双氯芬酸药效团模型和 COX-2 抑制剂三维定量构效关系模型,并且两种方法所得的模型吻合;确定的 COX-2 与抑制剂的作用模式,可以指导抑制剂的设计,用于开发抗炎药物。     

科学家计划制造黑洞激光

宇宙中还有什么是比黑洞更神秘的吗?宇宙的镜像——白洞是不是理想之选呢?把二者结合在一起,你或许只能得到一种独一无二的激光的概念,苏格兰物理学家认为,他们最终也许能够利用白洞和黑洞的类似版本,在实验室里制成这种激光。     

超高效液相色谱—质谱法测定金属罐内壁涂层中三聚氰胺及其类似物迁移检测技术研究

本研究建立了金属罐体内层涂料中三聚氰胺、三聚氰酸、三聚氰酸一酰胺、三聚氰酸二酰胺的超高效液相色谱-电喷雾串联质谱法检测技术。通过对不同提取溶液模拟金属灌装饮料的生产流程,对其中模拟物进行测试,采用正离子扫描和负离子扫描的方式进行仪器条件研究,确定了三聚氰胺、三聚氰酸、三聚氰酸一酰胺、三聚氰酸二酰胺的监测模式和特征离子对,并进行了MRM模式定性定量分析。该方法的检出限为5.0~25μg/L;线性范围0.5~200μg/L内,相关系数均大于0.995。实验结果表明,灌装饮料使用的金属罐在特定条件下会发生三聚氰胺的迁移,存在食品安全风险,同时未检出其类似物的存在。     

石墨烯是不合逻辑的术语

2010年诺贝尔物理奖授予将石墨分离成构成它的单片碳分子的两位科学家。在有关报道中,将从石墨中分离出来的单片碳分子的英文词graphene翻译为石墨烯。但笔者认为,石墨烯这个术语是不合逻辑的。什么是烯?烯是一类碳氢化合物。例如,乙烯、丙烯、异戊二烯……都属于烯。它们被称为     

恩替卡韦引起乳酸酸中毒一例

1病例患者,女,58岁,因"呕吐3周,加重1d"于2012年10月1日入院。患者于3周前无明显诱因出现呕吐,非喷射性,每日约3~4次,每次量约50 mL,呕吐物为胃内容物,无胆汁及咖啡样液体,伴右上腹持续性隐痛,无向肩背部放射,未予重视。入院1天前呕吐加重,每2~3 min 1次,呕吐物同前,每次量约80~100 mL,伴上腹隐痛,呕吐后腹痛较前加重,伴声音嘶哑、全身乏力、胸闷、心悸、行走困难。无发热,     

萃取法分离异戊二烯工艺分析

介绍了萃取法从碳五馏份中分离异戊二烯的工艺过程,分析了生产中的技术难点,最后对国内异戊二烯萃取分离技术的开发提出建议。     

乙腈法碳五分离技术及二萃简介

介绍了兰州石化碳五综合利用异戊二烯抽提及双环戊二烯分离中试装置和乙腈法碳五分离技术的工艺原理,并对工艺流程中的第二次萃取精馏进行了简要的叙述。乙腈萃取精馏是碳五分离技术中的核心环节,只有严格控制好操作条件,才能得出符合要求的高品质异戊二烯产品。