野西瓜的化学和药理研究

为野西瓜的研究和开发提供科学依据,就其化学和药理及临床应用等方面进行研究.野西瓜中含有挥发油(异硫氰酸酯、麝香草酚、棕榈酸等)、吲哚类、类黄酮类、谷甾醇类、葡萄糖异硫氰酸盐及一些结构新颖的化合物;野西瓜除具有抗风湿的作用外还具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高血压、降血糖血酯、利尿、治疗痛风等方面的作用.野西瓜无论在化学还是在药理方面都是值得深入研究和开发的一种中草药.  

野西瓜果实的化学成分研究

为阐明野西瓜的活性成分,并为开发利用提供科学依据,对其果实进行了较系统的化学成分研究.利用多种色谱分离技术及光谱解析技术从野西瓜果实甲醇提取物中分离鉴定了10个化合物.它们是： 6-Hydroxy-12-carboxy-blumenol A-β-D-glucopyranoside（Ⅰ）,1H-吲哚-3-乙腈4-O-β-葡萄糖苷（Ⅱ）,（6S）-Hydroxy-3-oxo-α-ionol（Ⅲ）, 3- 醛基吲哚（Ⅳ）, 腺苷（Ⅴ）,次黄嘌呤核苷（Ⅵ）, 对苯甲酸鼠李糖醇苷（Ⅶ）, 蔗糖（Ⅷ）,β-谷甾醇（Ⅸ）,胡萝卜苷（Ⅹ）,除Ⅱ外所有化合物均为首次从该植物中获得,Ⅲ为新天然产物,I为新化合物.  

野西瓜水溶性生物碱抑制HepG-2增殖作用

研究野西瓜生物碱的抗肿瘤作用.采用MTT实验观察野西瓜水溶性生物碱的体外抗肿瘤作用,采用流式细胞仪测定野西瓜水溶性生物碱对肿瘤细胞凋亡及细胞周期的影响. 10、50、100、150、200、300 μg/mL的野西瓜水溶性生物碱作用于HepG-2细胞72 h后均可不同程度的抑制HepG-2细胞的增殖,其中野西瓜水溶性生物碱IC50为171.5 μg/mL;作用48 h后出现凋亡形态;180 μg/mL、360 μg/mL的野西瓜水溶性生物碱作用48 h时出现细胞凋亡;周期分布发生改变.结果表明,野西瓜水溶性生物碱具有抗肿瘤作用.  

野西瓜正丁醇提取物的化学成分与抗肿瘤作用

研究野西瓜果实的正丁醇提取物的化学成分及抗肿瘤作用.采用试管法,纸斑法,薄层色谱法,紫外光谱法对野西瓜果实的正丁醇提取物进行检测;采用MTT实验方法观察其体外抗肿瘤作用.确定野西瓜果实的正丁醇提取物中含有黄酮及其苷类、生物碱及其苷类成分,不含有皂苷类成分.野西瓜果实的正丁醇提取物对人卵巢癌细胞株SKOV-3,人胰腺癌细胞株Canpan-2,人肝癌细胞株HepG-2以及人胃癌细胞株SGC-7901均有一定的生长抑制作用.其中对HepG-2和SGC-7901的细胞毒作用更明显,其IC50值分别为46.160 μg/mL和66.546 μg/mL野西瓜果实的正丁醇提取物具有明显的抗肿瘤作用.  

野西瓜总皂苷诱导SGC-7901凋亡的初步研究

探讨野西瓜总皂苷诱导人胃癌SGC-7901细胞的凋亡作用.采用MTT法检测野西瓜总皂苷对SGC-7901细胞增殖的抑制作用;采用荧光倒置显微镜观察细胞凋亡的形态学变化;采用流式细胞术分析野西瓜总皂苷对SGC-7901细胞凋亡率的影响;采用激光共聚焦显微镜观测细胞内[Ca2+]i的变化.5、25、50、100、200和400 μg/mL的野西瓜总皂苷作用于SGC-7901细胞72 h后,野西瓜总皂苷可抑制SGC-7901细胞的增殖,其IC50为31.542 μg/mL;野西瓜总皂苷作用SGC-7901细胞40 h后,细胞出现早期凋亡细胞的形态;15、30、60 μg/mL的野西瓜总皂苷作用于SGC-7901细胞72 h后,细胞凋亡率分别为58.6%、92.298%、95.898%;15、30、60 μg/mL野西瓜总皂苷作用SGC-7901细胞24 h后,细胞内[Ca2+]i升高,并随野西瓜总皂苷给药剂量的增加而升高.野西瓜总皂苷能够促进SGC-7901细胞的凋亡,其作用机制可能与野西瓜总皂苷升高细胞内[Ca2+]i有关.  

野西瓜正丁醇提取物中化学成分研究

对野西瓜Capparis spinosa L.中正丁醇提取物化学成分进行研究,为进一步探索野西瓜活性成分的分离提取方法及其充分开发利用提供科学依据.渗漉法阳离子交换树脂、索式提取法和硅胶柱色谱对野西瓜果实进行初步分离提取,结合反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和重结晶技术对正丁醇部位的浸膏进行分离纯化,并采用光谱数据,色质联用等方法鉴定化合物.共得到3个化合物,即化合物(Ⅰ)尿嘧啶(uracil),化合物(Ⅱ)对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic),化合物(Ⅴ)水苏碱(stachydrine)得到三个化合物为已知化合物,其中水苏碱为生物碱类活性成分.  

野西瓜挥发油抑制人肝癌HepG-2细胞增殖作用

探讨野西瓜挥发油对人肝癌HepG-2细胞生长的作用.采用 MTT和SRB法观察野西瓜挥发油对HepG-2细胞增殖的抑制作用; FITC-Annexin V/PI双染流式细胞仪检测野西瓜挥发油作用于HepG-2细胞后细胞凋亡的形态特征.结果显示,野西瓜挥发油对HepG-2细胞生长具有明显的抑制作用,并且有剂量依赖性,MTT与SRB法测得其IC50 为127.5 μg/mL,GI50 为131.98 μg/mL,LC50 为168.24 μg/mL,TGI 为301.91 μg/mL;Annexin V/ PI 双染发现随着野西瓜挥发油剂量的增加,HepG-2细胞中活细胞数减少,早期凋亡细胞数增加,300 μg/mL的挥发油作用于HepG-2细胞24 h后出现13.7%的早期凋亡细胞.提示野西瓜挥发油具有明显的抗肿瘤作用,其抑瘤机制可能为诱导肿瘤细胞凋亡.  

野西瓜多糖分离纯化及其质量浓度研究

研究了野西瓜多糖分离纯化、质量浓度及分子质量．通过木瓜蛋白酶-Sevag法脱除蛋白，采用双氧水及透析法除去色素及小分子，利用分步醇沉法得到质量最大的CSPSⅠ，并对其进行DEAE-52柱层析，进而得到糖质量浓度最高的组分CSPSⅠC．纯度鉴定确认CSPSⅠC为高纯度多糖．对CSPSⅠC糖质量浓度、糖醛酸、硫酸基质量浓度进行测定并考察了其方法学，证实得到的结果准确可靠．采用高效液相色谱得到了CSPSⅠC的相对分子质量．通过对野西瓜多糖分离纯化及质量浓度测定为继续深入研究野西瓜多糖奠定了基础．  

野西瓜苗对枸杞蚜虫的触杀活性测定

采用点滴法，测定野西瓜苗不同溶剂提取物、不同月份乙醇提取物、不同部位乙醇提取物对枸杞蚜虫的活性。结果表明，氯仿提取物、十月份乙醇提取物、籽的乙醇提取物的活性最高，48h的校正死亡率分别为86．39％、88．17％、91．56％。由此表明，野西瓜苗对枸杞蚜虫具有较强的触杀活性，为开发以野西瓜苗为原料的植物杀虫剂提供依据。  

野西瓜化学成分提取分离及抗氧化活性测定

对野西瓜Capparis spinosa L.果实中化学成分进行提取分离,进一步探索野西瓜抗氧化活性成分,为野西瓜的充分开发利用提供科学依据.取野西瓜果实粗粉,采用95%乙醇回流提取,分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、水萃取3次,反复萃取得各个部位,再用DPPH.清除实验比较各部位抗氧化活性,然后针对所确定抗氧化活性部位,经硅胶柱、凝胶柱分离,结合薄层层析、碘蒸气显色、荧光显色、通用显色剂显色等方法,得到单体化合物.最后,采用DPPH.清除实验测定各单体化合物的抗氧化活性.野西瓜各萃取部位的消除能力大小为:乙酸乙酯部位>水部位>正丁醇部位>氯仿部位>石油醚部位;从野西瓜活性部位-乙酸乙酯部位分离得到3个化合物,即化合物1长寿花糖苷、化合物2琥珀酸、化合物3水苏碱甲酯,其中长寿花糖苷消除能力较强,琥珀酸和水苏碱甲酯的清除效果不明显.乙酸乙酯部位为野西瓜抗氧化活性部位,长寿花糖苷是乙酸乙酯部位的抗氧化活性成分之一.