碘化N-正丁基氟哌啶醇对大鼠缺氧复氧心肌细胞钠钙交换体电流的抑制作用

碘化N-正丁基氟哌啶醇(N-n-butyl haloperidol iodide,F2)为本研究室改造合成的新化合物。前期研究发现F2作为L-型钙通道拮抗剂,能剂量依赖地拮抗缺血再灌注所导致的大鼠心脏损伤。研究F2对缺氧复氧(hypoxia/reoxygenation,H/R)大鼠心肌细胞钠钙交换体电流的作用并探讨其保护机制。采用Langendorff灌流系统灌流SD大鼠心脏,标准酶解法消化分离得到单个心室肌细胞。正常台式液灌流5min,立即灌流充90%N2-10%CO2的缺氧液,建立体外心肌细胞H/R模型,采用全细胞膜片钳技术记录对照、模型以及不同浓度F2(0.1、1、10μmol/L)对心肌细胞钠钙交换体电流,观察H/R状态F2对心肌细胞钠钙交换体电流的影响。结果显示:缺氧抑制钠钙交换体电流主要是抑制外向电流;H/R引起钠钙交换体电流增大,尤其是外向电流的增大。F2呈浓度依赖地抑制钠钙交换体电流,钠钙交换体电流I-V曲线上移。以上表明:F2能抑制钠钙交换体电流,尤其是外向电流,防止H/R时心肌细胞的钙超载,保护心肌细胞。     

新显色剂PDPC测定Mn(Ⅱ)的研究和应用

研究了哌啶荒酸哌啶(PDPC)与Mn(Ⅱ)最佳显色反应的条件,确定在pH=7.0的条件下,Mn(Ⅱ)与PDPC形成棕红色络合物,络合物组成比11,可见光区最大吸收波长λmax=498nm,表观摩尔吸光系数ε=1.02×104L·mol-1·cm-1.应用拟定方法测定合成水样中Mn(Ⅱ)含量,结果满意.     

1-苄基-4-甲氧羰基-4-苯胺基哌啶的微波合成研究

1-苄基-4-甲氧羰基-4-苯胺基哌啶是合成芬太尼类化合物的重要中间体,本文采用微波辐射技术,合成了1-苄基-4-甲氧羰基-4-苯胺基哌啶.利用正交实验设计法对影响收率诸因素进行了考察,确定了最佳反应条件：辐射温度为120℃、辐射时间为1.5 h、辐射功率为30 W,反应时间从常规加热反应的36 h缩短到了1.5 h,降低了反应的危险性同时,提高了反应收率.     

N,N‘—二（4,4,6,6—四甲基—4—哌啶基）—1,6—己二胺的合成

初步探讨了以三丙酮氨与己二胺为原料合成Ｎ,Ｎ‘－二（２,２,６,６－四甲基－４－哌啶基）己二胺,并对不同的工艺路线和反应的影响因素如催化剂、温度等进行了研究,发现以Ｐｄ／Ｃ为催化剂的一步法有着明显的三丙酮氨开环副反应,给出复杂的反应混合物,而以骨架镍为催化剂的两步法可得到收率接近８０Ｒ 光稳定剂９４４中间体。     

烯胺酰化／缩合-锅法构建5，6，7，8-四氢吡啶[4，3-d]嘧啶核心结构及其在5HT2A受体拮抗剂合成上的应用

报道了1条5HT2A受体拮抗剂的高选择性合成路线．烯胺酰化／缩合-锅法可用于有效构建5,6,7,8-四氢吡啶[4,3-明嘧啶核心结构,其中哌啶催化剂的使用对于这一新方法至关重要．     

[Bi(S_2CNC_5H_(10))_2(NO_3)]·[1,10-Phen]的合成及晶体结构

利用硝酸铋和哌啶氨荒酸盐反应,合成了铋配合物[Bi(S2CNC5H10)2(NO3)]·[1,10-Phen].通过元素分析和红外光谱对其结构进行了表征.用X-射线单晶衍射测定了该配合物的晶体结构,结果表明,配合物的晶体属三斜晶系,空间群P1晶胞参数:α=10.358(3)A,b=11.304(4)A,c=13.911(5)A,α=97.915(5),β=95.682(5),γ=116.490(5)°,V=1 420.1(8)A3,Z=2,F(000)=724,Dc=1.924 Mg／m3,μ=7.227 mm-1,R1=0.065 6,wR2=0.099 7.在该配合物中,铋原子为八配位的畸变的加帽五角双锥构型.     

相转移催化剂在合成苯乙哌啶中间体中的应用

用相转移催化剂的方法合成革乙哌啶的中间体,对原生产工艺进行了改进,摸索出中间体合成的最佳条件和最高收率,使改进前后的合成收率由34.6%提高到72.4%。     

聚苯乙烯型氧化哌啶树脂的制备及对苯酚的吸附性能

制备了大孔哌啶弱碱树脂,并经过氧化氢（H2O2）氧化得到大孔氧化哌啶树脂,氧化哌啶树脂对水的亲和性增加,对苯酚的吸附性能增强,动力学吸附性能也好于哌啶树脂．树脂对环己烷中苯酚的动力学吸附符合二级动力学方程,计算得到的吸附量与实验结果相符．     

长效H2受体拮抗剂-拉呋替丁的合成

以2-溴-4-(哌啶基甲基)吡啶为原料,与2-丁烯-1,4-二醇醚化,经氯化、G abrie l反应、肼解,然后再与2-呋喃甲硫基-S-氧代乙酸对硝基苯酚酯进行胺解反应,制得第二代长效H2受体拮抗剂拉呋替丁,总收率为29.89%[以2-溴-4-(哌啶基甲基)吡啶计]。