韩氏溶出-改善利托那韦片的流体力学和溶出行为

溶出是制药行业中常用的研发手段和质量控制方法,常用的溶出方法包括篮法和桨法。由于药物在溶出装置中落点位置的不同和堆积等原因,溶出测试仍然受到重复性和准确性问题的困扰。提出溶出设备新的改良方式,并命名为"韩氏溶出"。通过改良的溶出方法对难溶性药物利托那韦原研制剂溶出考察和重现性分析。结果表明,改进的溶出装置减小了溶出装置的物理参数对溶出试验的变异性的影响,可大幅度提升重现性,避免了因测试本身的性质导致溶出试验失败的情况,从而满足质量控制的要求,以保证了研究者获得更好的体内外相关性。对目前药物制剂开发及药物一致性评价中的溶出曲线对比有较大的帮助。     

单环刺螠不同部位中纤溶酶的分离纯化及其活性差异

对单环刺螠不同部位中的纤溶酶(UFE)进行分离纯化,并比较其活性差异.选择单环刺螠体壁肌、内脏、体腔液作为UFE的提取来源,通过离心分离、SephacrylS 100凝胶柱层析、Q-Sepharose fast flow阴离子交换层析等工艺获得UFE单一组分,采用Folin-酚试剂法测定其酶活性,并研究UFE对AT-Ⅲ,HC-Ⅱ,凝血因子和钙离子的影响,验证不同部位UFE的活性差异.结果表明:从秋季单环刺螠体腔液中提取的总蛋白质量为39.8 mg,UFE的比活力为4 695.94 mkat·g^-1,纯化倍数为13.8,明显优于内脏和体壁肌的提取所得;在抗凝作用实验中,加入体腔液中所得UFE后,标准血浆、乏AT-Ⅲ血浆和乏HC-Ⅱ血浆凝血酶原时间、凝血酶时间均极显著延长,加入不同浓度氯化钙后,能显著延长凝血时间,同时,能够极显著降低凝血因子Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅻ的活性及大鼠血液中的钙离子浓度;不同部位来源的UFE活性有较大差异,与内脏及体壁肌相比,体腔液为UFE更优提取部位.     

吸附溶出伏安法检测吸毒人员尿液中吗啡

吗啡既是临床用镇痛剂，也是公认的毒品.为实现对尿液中吗啡的快速、简单、高灵敏度与高选择性检测，将多壁碳纳米管羧基化处理后，直接滴涂于打磨并表征过的玻碳电极表面，制备得到了羧基化多壁碳纳米管修饰玻碳电极(MWNTs-COOH/GCE)，并采用差分脉冲吸附溶出伏安法(ASDPV)对吗啡(MOP)进行检测.结果表明，在优化了传感器的制备及检测条件(包括MWNTs-COOH的滴涂量以及富集时间、富集电位、缓冲溶液的pH等)后，得到的MWNTs-COOH/GCE检测吗啡的工作曲线回归方程为lg(I/μA)=0.687lg[c/(μmol·L^-1)]-0.068 (r~2=0.992 0)，线性范围为1.0×10^-7～1.0×10^-4 mol/L，检出限为8.0×10^-8 mol/L.在使用尿酸酶除去尿液中的干扰物尿酸后，用该传感器检测实际吸毒人员尿液中吗啡的质量分数，得到的检测结果与高效液相色谱检出结果的相对误差绝对值在4.24%以内.通过t检验法发现在置信度为95%时，两种方法并无显著性差异.     

溶解气回注提高致密油藏采收率效果及敏感性

针对致密油藏水平井产量递减快，衰竭开发采收率低等问题，提出了衰竭开发后期回注溶解气提高采收率的方法。基于新疆玛湖凹陷百口泉组地质油藏特征，建立了致密油藏多级压裂双水平井机理模型，系统研究了上述方法在致密油藏中的生产特征及敏感性。结果表明，溶解气回注可以有效提高致密油藏采收率，缓解水平井产量递减的速度。采出程度随注入量、注入速度及吞吐轮次逐渐增加；气体分子的扩散作用可增加基质的受效范围，扩大气体的作用半径；弱非均质性储层（变异系数0.2）采用溶解气吞吐提高采收率效果最佳。敏感性分析结果表明，吞吐轮次对注溶解气提高采收率的影响最大，其次是注入时间、注入速度、扩散系数、焖井时间。另外，建立的代理模型可准确预测和优化致密油藏注溶解气提高采收率效果。     

连翘酯苷A的体内外代谢及药动学研究进展

连翘酯苷A作为连翘主要有效成分之一,具有抗氧化、抗病毒、抗菌等药理作用.对近20年的国内外文献资料进行分析、归纳,分别按照体内代谢研究、体外代谢研究和药物动力学研究三个方面综述了连翘酯苷A的代谢和药动学研究进展及其分析方法的应用前景,以期为进一步深入探讨连翘酯苷A的研究以及新药开发提供一定的参考.目前连翘酯苷A的代谢及药动学研究发展迅速,各种代谢模型和检测方法的优化结合必将加快人们对于连翘酯苷A的研究步伐,从而进一步推动连翘酯苷A的新药开发及临床应用.     

溶出固形物对软米硬度和黏弹性的影响

以粳米和糯米为对照,研究了溶出固形物对软米硬度和黏弹性的影响。分析发现软米溶出固形物质量分数为11.85%,显著高于粳米和糯米(P<0.05),与弹性显著正相关(P<0.05)；与粳米和糯米相比,软米中的固形物直支链淀粉比最低,利于形成连续凝胶网结构。此外,软米溶出淀粉侧链中聚合度为6~12的短链A链比例最高,赋予其较好的黏弹性。质构和流变分析结果表明:除溶出固形物后,软米的硬度显著增加,黏硬比和弹性显著降低。扫描电子显微镜结果表明:除溶出固形物后米粒表面粗糙、凹凸不平,有明显的孔洞；软米表面所形成的渔网状孔洞状结构能够对饭粒起到支撑作用,使得整个饭粒弹性更好。溶出固形物含量、组成、分子结构及其在米饭表面分布的差异是软米较低硬度和较好黏弹性优势产生的主要原因。     

预应力碳纤维布加固效果试验研究

通过预应力碳纤维布加固试验梁试验,模拟预应力混凝土旧桥加固方法,试验过程采用分级加载方式,对试验梁加固前后各级荷载作用下控制截面的应变、位移和裂缝宽度进行详细加载测试。试验结果表明,预应力碳纤维布加固方法兼具体外预应力和普通碳纤维布两种主、被动加固方法的优点,能够有效降低开裂结构控制截面的应变、挠度和裂缝宽度,提高结构刚度和耐久性,延长桥梁使用寿命。     

辣椒脉斑驳病毒侵染性克隆构建的简易方法

本文介绍了一种构建辣椒脉斑驳病毒(Chilli veinal mottle virus , ChiVMV)侵染性克隆的简易方法. 基于辣椒脉斑驳病毒的全长确定序列, 根据基因内部的单一限制性酶切位点, 设计引物, 将ChiVMV分成KL1,KL2, KL3三个片段通过RT PCR和TA克隆的方法将3个片段构建到PMD19 T载体上. 通过双酶切将ChiVMV前面7000bp的片段构建到载体上, 从而将全部的ChiVMV cDNA分段构建到两个重组质粒中, 成功地避免了全长病毒序列在大肠杆菌中不稳定的现象. 进行体外转录时, 先通过PCR扩增出两个彼此有一定重叠的平末端片段, 再利用两个重叠片段为模板用重叠PCR的方法扩增出全长带T7启动子的ChiVMV cDNA, 并通过T7 RNA聚合酶成功转录出ChiVMV的病毒RNA.