酚类天然产物Buxifoximes A的合成及生物活性

利用商品化试剂4-羟基苯甲酰甲醛水合物(3)为起始原料,与甲氧基胺盐酸盐经一步肟化反应,以79%的收率合成了酚类天然产物Buxifoximes A(1).同时还经已知反应步骤合成了Buxifoximes A的天然类似物2.初步的抗肿瘤生物活性测试表明,二者对MV4-11细胞表现出了优秀的抑制作用,同时探讨了构效关系.     

滨海电厂配电装置选择

文章中结合近期国内滨海燃煤发电厂招投标的共同特点,针对其中普遍关注的500kV配电装置的选型问题,从目前可选的方案中选取最具可能性的方案进行比较,最终推荐一种选型。     

用核糖体DNA的ITS序列探讨滇桐属的系统学位置

采用PCR直接测序方法 ,对来自椴树科、梧桐科、木棉科 17属的 33个种和作为外类群的锦葵科 2属4个种的核糖体DNAITS区 (含 5 8S区 )序列进行了分析。结果表明 ,滇桐属 (Craigia)与椴树属为姐妹群关系 ,二者构成单系类群 ,因而将滇桐属置于椴树科中较为合理 ;刺果藤属和翅子树属有较近的亲缘关系 ,并与蚬木属和柄翅果属构成一个单系类群 ,二者可能与椴树科有更近的亲缘关系 ;榴莲属与椴树科的破布叶属构成单系类群 ;山芝麻属与椴树科、梧桐科和木棉科构成并系关系 ;因此 ,这些属的系统位置尚需进一步确定。综合分析的结果支持将椴树科、梧桐科和木棉科归并到锦葵科中的观点。     

可可茶种群分化及其与近缘种的亲缘关系

利用随机多态性ＤＮＡ（ＲＡＰＤ）技术对茶Ｃａｍｅｌｉａｓｉｎｅｎｓｉｓ（Ｌ）ＯＫｔｚｅ、普洱茶Ｃａｓａｍｉｃａ（Ｍａｓｔ）Ｃｈａｎｇ和可可茶ＣｐｔｉｌｏｐｈｙｌａＣｈａｎｇ含不同类型嘌呤生物碱（含可可碱、含可可碱＋咖啡碱、含咖啡碱）的３个类群进行了分析．选用１６个引物（１０ｂｐ）扩增出４０１个ＤＮＡ片段,用于遗传相似性分析,构建树系图．分析结果表明：①可可茶种群可分为含可可碱和含可可碱＋咖啡碱两个类群,而含咖啡碱性状的类群应归并到茶Ｃｓｉｎｅｎｓｉｓ（Ｌ）ＯＫｔｚｅ类;②可可茶含可可碱和含可可碱＋咖啡碱两个类群之间亲缘关系较近,来自同一起源,后者可能是由于可可茶与近缘种杂交所致;③可可茶与近缘种茶、普洱茶之间的亲缘关系较远,支持将可可茶划分为一个独立种的观点     

基于低分子量PEI的不同疏水链修饰的梳状低聚物基因载体

为了探究基于低分子量聚乙烯亚胺(polyethylenimine, PEI)基因载体的转染效率,通过Michael加成反应将PEI 600 Da接枝于含有疏水链的生物可降解聚酯上形成系列梳状聚合物,并将之应用于基因载体;利用核磁氢谱和凝胶渗透色谱对聚合物的化学结构与分子量进行了测定,此外,还利用凝胶电泳实验和绿色荧光蛋白实验研究了聚合物与DNA的结合能力及其复合物的转染性能。结果表明：本文方法成功合成了系列低聚物,并对DNA表现出较好的包裹能力;油酸修饰后的低聚物与DNA复合物在质量比为6.4时转染效果与PEI 25 kDa相当。可见,油酸修饰后的脂质体低聚物有作为非病毒基因载体的前景。     

基于生育酚修饰的低分子量聚乙烯亚胺基因载体

制备了基于生育酚交联的低分子量聚乙烯亚胺(PEI)可降解脂质体聚合物基因载体。凝胶阻滞实验结果表明它能很好地包裹质粒DNA,使其免受核酸酶的降解。通过在体外He La细胞和HEK 293细胞中的绿色荧光蛋白转染实验结果表明,这种生育酚修饰的聚合物材料在无血清存在下表现出比"黄金标准"PEI高的转染效率。因此,推测这种材料具备了作为非病毒基因载体的潜在性。     

吲哚-2,3-环氧的酸开环反应

以吲哚-2,3-环氧化合物和商品化的酸为主要反应物，经环氧的酸开环反应，可以高收率地得到一系列的酯基取代的二氢吲哚化合物.该方法简便高效，首次实现了吲哚-2,3-环氧化合物在酸性条件下的开环反应，为酯基取代的吲哚化合物的合成提供了一种新的合成方法.     

活性天然产物莪术烯的全合成

莪术烯(Curzerene)是从姜黄属植物的根茎中分离提取的萜烯呋喃类天然产物，具有抗炎、抗癌、抗利什曼病等多种生物活性．本文以商业化试剂(+)-马鞭草烯酮(6)为手性原料，首先通过已知的3步反应得到关键酮化合物(4);4再与1,1-二甲氧基丙酮发生由TiCl₄-Et₃N介导的用于构建丁烯酸内酯的串联环化反应，分别以56%和20%的收率得到天然产物isogermafurenolid(2)及其异构体8-epi-isogermafurenolid(2′)；最后，2与2′经DIBAL-H还原、酸促进脱水呋喃化一锅反应，以82%的收率合成了目标天然产物莪术烯．该合成路线共5步，总收率34%.