新型双芳基脲类Bcr-Abl激酶抑制剂的设计与合成

设计一系列新型双芳基脲类化合物作为潜在的Bcr-Abl激酶抑制剂。以2-吡啶甲酸,5-硝基吲唑,6-硝基喹啉等为原料合成了6个双芳基脲类化合物,结构经过1H-NMR鉴定。合成的6个目标化合物,均未见文献报道。     

苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究

以MS-275为先导化合物,设计并合成8个苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构经MS与1H-NMR确证。以MS-275为阳性对照药物,测试8个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果显示,合成的8个目标化合物中有6个化合物表现出较好的抑制肿瘤的活性,尤其是化合物5a与7b对肿瘤细胞的体外抑制活性与MS-275相比有较为显著地提高,可为进一步研究提供参考。