水提法生产左旋多巴的工艺研究及优化

为研究开发一种新的环境友好的、从猫豆中提取左旋多巴（L-dopa）的生产工艺,用弱酸性水将猫豆磨成水浆,常温下用聚丙烯酰胺（PAM）沉淀去除提取液中的固体颗粒,过滤,滤液煮沸后冷却至室温,再次用PAM沉淀去除热变性析出的蛋白和淀粉,过滤,滤液浓缩,析出L-dopa粗品;粗品用热稀HCl精制,即可得到L-dopa产品;采用L₉（3⁴）正交试验法优选关键工序的工艺参数。结果表明：工艺不排放高含淀粉、蛋白、HCl和NaOH废水。试产3批,平均每批投料猫豆200 kg,L-dopa产品平均得率2.41%,平均含量99.84%,与传统工艺相当;含量和相关物质符合《中国药典》和《欧洲药典》要求。该生产工艺合理可行,绿色环保,适合于工业化规模生产。     

星点设计-效应面法优化双苷清咽含片处方的研究

研究芒果苷、罗汉果甜苷和薄荷脑对双苷清咽含片抗炎药效的贡献，优选出该含片的最优处方。以小鼠腹腔通透性和二甲苯致小鼠耳廓肿胀度为指标，采用星点设计-效应面优化法，研究芒果苷、罗汉果甜苷和薄荷脑的用量对双苷清咽含片抗炎药效的影响。结果表明，对抗炎药效影响的主次顺序为芒果苷 > 罗汉果甜苷 > 薄荷脑；星点设计-效应面法优化法给出的优化处方范围为芒果苷占素片片重8.50%～17.50%；罗汉果甜苷占6.37%～13.13%，薄荷脑占0.18%～0.42%；最优处方为芒果苷占素片片重13.00%，罗汉果甜苷占9.75%，薄荷脑占0.30%。应用星点设计-效应面优化法可快速准确地给出双苷清咽含片的最优处方；双苷清咽含片的抗炎药效主要取决于芒果苷和罗汉果甜苷的用量，薄荷脑的用量无显著影响。     

左旋多巴结晶母液萃取物对抑制NG108-15细胞增殖作用的研究

本实验研究不同极性萃取溶剂制备的左旋多巴结晶母液萃取物体外抑制NG108-15细胞增殖的作用。在以猫豆为原料生产左旋多巴过程中,分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇对结晶母液浓缩物进行萃取,然后采用四氮唑盐法(MTT法)检测各萃取物体外对NG108-15细胞增殖的抑制作用。实验结果显示,与空白组比较,石油醚、乙酸乙酯和正丁醇的萃取物对NG108-15细胞增殖均表现出明显的抑制作用(P0.05或P0.01),且抑制作用随着浓度的增加而增强;IC50分别为37.14μg·mL-1、44.89μg·mL-1、49.03μg·mL-1。说明左旋多巴结晶母液对NG108-15肿瘤细胞的增殖有显著的抑制作用,提示母液中含有一些具有良好抑制肿瘤细胞活性的成分,有待进一步研究开发。     

罗汉果甜苷对芒果苷抗炎的协同效应

【目的】研究罗汉果甜苷和芒果苷在抗炎作用上是否存在交互作用。【方法】基于二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型与醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进模型,分别用罗汉果甜苷、芒果苷以及芒果苷+罗汉果甜苷作用,并利用析因方差分析研究3种组分的抗炎效果。【结果】与空白对照组比较,芒果苷组对于两个炎症模型均有抗炎作用(P0.05),罗汉果甜苷组对于两个炎症模型均无抗炎作用(P0.05)。芒果苷+罗汉果甜苷组对于两个炎症模型的抗炎作用(P0.01)均强于芒果苷组,且两者之间有交互作用(P0.05)。【结论】芒果苷有抗炎作用,而罗汉果甜苷在此用药剂量下没有抗炎作用;芒果苷与罗汉果甜苷合用,在抗炎作用中有明显的协同效应,说明罗汉果甜苷能显著提高芒果苷的抗炎药效。