藏药革叶兔耳草化学成分的研究

对产于云南香格里拉的革叶兔耳草(Lagotis alutacea W.W.Smith) 的化学成分进行研究.用硅胶柱层析对化合物进行分离,并用光谱方法进行结构鉴定.共分离鉴定了11个化合物:10-O-(3,4-dimethoxy-(E)-cinnamoyl)catalpol(1),10-O-(3,4-dimethoxy-(Z)-cinnamoyl)catalpol(2),ehrenoside(3),lagotoside(4),木犀草素(luteolin,5),木犀草素-4-甲醚(luteolin-4-methyl ether,6),木犀草素-7-O--D-葡萄糖苷(luteolin-7-O--D-glucoside,7),茴香酸(anisic acid,8),香草醛(vanillin,9),-谷甾醇(-sitosterol,10) 和胡萝卜苷(daucosterol,11).以上化合物均为首次从该植物中分离得到.     

新型二氢化茚-咪唑衍生物的合成及生物活性研究

从1-茚酮出发,通过简洁的路线合成了15个结构新颖的二氢化茚-咪唑衍生物,并对合成的新化合物进行了抗肿瘤活性和抑菌活性的筛选.生物活性结果表明,化合物7、15、16和18具有较好的抗肿瘤细胞毒活性,其中化合物15对白血病(HL-60)、肝癌(SMMC-7721)及肺癌(A-549)的细胞毒活性甚至优于阳性药物DDP;化合物7、10、14、15、16和17对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和枯草芽孢杆菌(B.sutbilis)均具有较好的抑菌活性,化合物8对金黄色葡萄球菌显示出较好的选择性抑制活性.