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铕(Ⅲ)-邻菲罗啉-苯并咪唑配合物的电化学活性 总被引:1,自引:0,他引:1
应用循环伏安法研究了铕(Eu(Ⅲ))-邻菲罗啉(Phen)-苯并咪唑(BIM)三元配合物[Eu(Ⅲ)(Phen)(BIM)]Cl3·2H2O在铂盘工作电极上的电化学行为.在-1.0~0.2V(vs.SCE),以HAc—NaAc(pH≈6)缓冲溶液为底液时,配合物出现一对氧化还原峰.对不同浓度配合物的研究结果表明,其还原峰与浓度成正比.通过将配合物与所含各配体及中心金属离子的电化学行为比较,三元配合物的电化学活性中心为Eu^3+. 相似文献
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抗艾滋病药物d4T的毒性高,且不断出现耐药性现象,所以通过设计d4T的前药来解决这些问题成为近年来研究的热点.合成及表征了5个d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物,并进行了体外代谢研究.油水分配实验结果表明,相对于原药本身,前药表现出更好的亲脂性,有利于提高药物的透膜性和穿过血脑屏障的能力;d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物在pH 5.5的缓冲溶液中的稳定性最好,有较高的活性.体外酯酶水解、血浆代谢和活性实验表明,d4T-5’-氢亚磷酸异丙酯降解速度最慢,能较慢地释放出d4T.由此可见,d4T-5’-氢亚磷酸酯系列前药,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能. 相似文献
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对生姜中有效成分脱氢姜酮对人肺癌细胞A549细胞(简称A549细胞)毒活性进行研究,同时考察其氢化产物姜酮的细胞毒活性,研究其构效关系.实验利用MTT法测定脱氢姜酮和姜酮对A549细胞的生长抑制作用,DNA电泳研究脱氢姜酮和姜酮对DNA切割作用,免疫印迹实验检测相关蛋白的表达.实验结果表明:脱氢姜酮对A549细胞增殖具有一定的抑制作用,在40~300μmol/L之间呈剂量依赖性;脱氢姜酮抑制A549细胞增殖的能力和对DNA的切割能力大于姜酮;N-乙酰基-L-半胱氨酸(NAC)明显抑制脱氢姜酮的活性,对姜酮没有影响.免疫印迹结果显示脱氢姜酮可诱导CHOP蛋白的表达,表明脱氢姜酮通过内质网应急途径发挥作用. 相似文献
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对最新抗乙肝药物半富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)的合成工艺进行优化研究.以腺嘌呤(1)为原料,与(R)-碳酸丙烯酯反应得到(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤.然后,将产物经磷叶立德取代,水解反应得到(R)-9-((2-磷酸单苯酯基)甲氧基)丙基)-腺嘌呤.最后,将所得产物经取代、酰化、缩合、成盐反应得到目标产物TAF,并对各步反应条件进行优化.结果表明:总收率达32.1%(以腺嘌呤计),较原工艺提高23.1%,目标化合物及主要中间体经电子轰击质谱(EI-MS)、核磁共振氢谱(~1H-NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C-NMR)确证结构;与现有文献报道的TAF合成工艺相比,优化后的工艺总收率大幅提高,反应成本降低,反应时间缩短,可避免生产过程中的安全隐患,适合工业化生产. 相似文献
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建立大鼠血浆中3种蟾皮提取物的HPLC-MS/MS测定方法,并用于大鼠体内的药代动力学研究.采用静脉给药和动脉取血的方式,甲醇直接沉淀蛋白的方法快速制备样品;分析柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6mm,5 μm),流动相为乙腈/水(体积比65:35),流速为1.0 mL/min;质谱条件为ESI(+)电离方式,扫描方式为定量的多反应监测(MRM).结果表明,3种提取物分析方法的线性范围均为5~50 000 ng/mL(r>0.999),样品的检出限均为5ng/mL,日内和日间精密度的相对标准偏差(RSD)≤4.02%,方法的回收率均在78%以上;经此方法测得的药代动力学数据表明,3种提取物在大鼠体内有相似的药代动力学行为.本方法样品预处理快速简便,检测专一灵敏,适合于3种蟾皮提取物的药代动力学研究. 相似文献
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结合笔者所在院校"校企双制,工学结合"课程体系改革的亲身经历,总结了基于工作过程的工学一体化教学的优点,浅谈了在教学设计、教学实施等环节的切身体会。 相似文献
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选择了与3-芳基-α,β-不饱和酮结构关联的六个天然产物,研究了3-芳基-α,β-不饱和酮在诱导人肺癌细胞A549凋亡的作用与分子机制.结果表明,六个天然产物的细胞毒活性来源于3-芳基-α,β-不饱和酮结构,缺失该结构,活性明显降低;NAC明显抑制3-芳基-α,β-不饱和酮诱导的细胞毒活性,3-芳基-α,β-不饱和酮诱... 相似文献
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本文针对国土资源实际,利用当前先进的地理信息系统(GIs)技术,以MapInfo为基础平台,介绍基于MapInfo的国土资源信息浏览系统的建立过程及方法,并实现对国土资源信息的浏览、查询、统计、分析等。 相似文献
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AZT的5'-二苯基系列磷酸酯衍生物在体外抗病毒实验中显示了良好的抗HIV病毒活性,具有开发为新型核苷类抗病毒药物的潜力.本文采用PCl3-锅法合成了系列核苷二苯基磷酸酯,并对其纯化后的化合物进行大鼠体内药物动力学规律评价.结果显示该系列衍生物的动力学表现和苯基上取代基的性质有直接联系,且均能改善对AZT的释放,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能. 相似文献