用于纯化大黄素的分子印迹聚合物的制备与性能测试

采用本体聚合的方法,以1,8-二羟基蒽醌为模板分子、丙烯酰胺为功能单体、乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂、丙酮为溶剂,合成了分子印迹聚合物,并对大黄素吸附性能和选择识别能力进行了研究.结果表明,1,8-二羟基蒽醌分子印迹聚合物对大黄素较好的选择性.     

医学研究:大黄素对肿瘤的抑制作用

大黄素(1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌,emodin)属蒽醌类衍生物,是从大黄属,蓼属,鼠李属植物和番泻叶中分离出来的主要成分,有多种生物活性,如抗病毒,抗菌,免疫抑制和保肝及肿瘤抑制作用,尤以其肿瘤抑制作用明显且毒副作用低而备受关注。     

薄层色谱斑点面积法测定天山大黄中大黄素的含量

采用薄层色谱斑点面积法测定了天山大黄中大黄素的含量.样品以乙醇为溶剂,利用索氏提取器提取;在硅胶G薄层板上点样,以甲苯-乙酸乙酯-甲酸(15:2:0.98)为展开剂展开.在紫外365nm下检测斑点位置,Rr=0.54,测薄层色谱斑点面积.根据点样量与斑点面积进行线性回归,其回归方程为Y=35.179X 17.65,相关系数R=0.9998;测定出样品中大黄素的含量为1.65%、RSD=0.68%、(n=4).此法所用仪器操作简便、快速、重现性好,为基层单位对该药材的质量评估和药物质量检控提供了快捷方法和依据.     

抗肾衰胶囊中大黄素的含量测定

采用薄层扫描法对抗肾衰胶囊中的大黄素进行含量测定。其结果测得样品含量为9.12%,平均水样回收率为102.6%,精密度为1.31%,实验证明此方法可靠、准确、操作简便,可用于该制剂的质量控制。     

干柱层析法分离大黄酚和大黄素甲醚

大黄酚和大黄素甲醚是大黄中有功效的蒽醌类成份，由于两者结构相似，酸性与极性相近，往往难以分离。文中采用干柱层析法对其进行分离。结果显示，在薄层硅胶H为填充荆的干层析柱上，以石油醚-乙酸乙酯（15：1）为洗脱剂，可以将大黄酚和大黄素甲醚分离。     

芦荟大黄素与人血白蛋白的相互作用

人血白蛋白多种结合位点的存在使其成为许多药物可能的结合靶点. 应用荧光分光光度法、圆二色谱法和分子模拟方法研究了芦荟大黄素与人血白蛋白相互作用的情况. 荧光分光光度法的结果表明分子间的疏水作用是芦荟大黄素-人血白蛋白配合物的主要作用力, 这与分子模拟方法的结果基本一致. 根据Von’t Hoff方程计算所得的焓变ΔH⁰与熵变ΔS⁰分别是−7.041 kJ·mol^−1和76.619 J·mol^−1·K^−1. 根据圆二色谱的变化对芦荟大黄素与人血白蛋白二级结构的作用进行了量化计算, 数据表明蛋白中α-螺旋的含量明显增加.     

中药复方制剂中大黄素的提取工艺及含量测定

样品经适当提取后，采用薄层扫描法对抗肾衰胶囊中的大黄素进行含量测定，在硅胶G展开，以苯－醋酸乙酯－甲酸－甲醇－水（3：1：0．05：0．2：0．5）展开。扫描（λs=440nm,λr=600nm）测得样品含量为10．665，加样回收率为102．6％，精密度RSD＝1．31％，实验证实此方法可靠、准确、操作简便，可用于该制剂的质量控制。     

大黄素对辣椒素诱导的TRPV1通道电流的抑制作用

本研究通过显微注射技术将TRPV1 cRNA(1ng/nL)注射至非洲爪蟾卵母细胞(20nL/个)体内,放置于G-ORi培养液中,并在(19±1)℃的恒温培养箱内表达.同时利用灌流技术将不同浓度梯度的大黄素、辣椒素按照设计顺序依次灌流进入流动腔,同时控制流速保证非洲爪蟾卵母细胞完全浸没于流动腔内.使用双电极电压钳技术记录0.1,1.0,10.0,50.0μmol/L浓度梯度的大黄素对500nmol/L浓度的辣椒素激活TRPV1电流的影响.得到大黄素作用辣椒素激活TRPV1通道的抑制作用表现出浓度依耐性和电压非依赖性,IC50=38μmol/L,Hill系数n=0.5.结果表明了大黄素对TRPV1位点的相互作用是负协同的,在天然药物里面是一类比较弱的拮抗剂,且大黄素在ORi溶液中开始析出沉淀的浓度在50~60μmol/L之间.我们首次发现了大黄素能够抑制TRPV1通道电流,这可能为开发新的镇痛药物提供理论基础.     

大黄素的分光光度测定及其应用

报道了用分光光度法测定大黄中大黄素含量的方法.实验发现,微量的大黄素与NaOH呈显色反应,当pH大于12.00时,在530nm处有最大吸收峰,且大黄素在1～200μg范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为Y=0.029X+0.002,r=0.9994,检出限为0.5μg.测定了在Tween80-(NH4)2SO4液固萃取体系萃取大黄中大黄素的含量,结果满意.     

一点红的薄层色谱研究

目的:建立一点红药材的薄层色谱鉴别方法。方法:一点红药材用乙醇经加热回流提取后,以氯仿:甲醇:甲酸=30∶1∶0.1(体积比)为展开系统,对一点红药材中大黄素作定性鉴别。结果:采用此法简便,斑点清晰,分离效果良好。结论:建立了一种简单、快速、有效的一点红药材薄层色谱鉴别方法。