植物花中天然活性物质的研究进展

从提取方法、分离纯化方法、化学成分、生理活性等方面,对植物花中天然活性物质的研究进行了综述,并对其未来的研究趋势进行了展望。     

Nature Communications揭示乳腺癌患者对紫杉醇产生耐药的一种可能的机制

正来自复旦大学上海医学院的研究人员在新研究中证实,基因TEKT4所发生的遗传变化与对乳腺癌化疗药物紫杉醇(paclitaxel)抵抗有关,相关论文发表在5月13日的Nature Communications杂志上。复旦大学上海医学院的邵志敏教授和余科达副教授是这篇论文的共同通讯作者。紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产物,它通过诱导和促进癌细胞中微管的生成,阻止微管正常生理聚集来抑制癌细胞有丝分裂和纺锤体形成,致使快速分裂的癌细胞被限制在有丝分     

窄叶蓝盆花花序化学成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究

研究蓝盆花Scabiosa comosa Fisch花序的化学成分,及其抗氧化活性和抑制α-葡萄糖苷酶活性.反复采用硅胶柱色谱,RP-C18柱色谱,Sephadex LH-20,MCI,制备型高效液相色谱等方法分离纯化窄叶蓝盆花花序的化学成分,利用多种波谱技术(UV,NMR,LC-MS)鉴定化合物结构.进一步对这些化合物的DPPH游离基清除率和α-葡萄糖苷酶活性抑制率进行了测定.本实验从蓝盆花花序中分离鉴定出10个化合物,7个酚类化合物,2个萜类化合物和1个甾醇化合物.其中芹菜素-4′-O-β-葡萄糖苷(2),芹菜素-7-O-α-阿拉伯糖(1-6)-β-葡萄糖苷(6)和3β,23-二羟基乌索-12-烯-28-酸(9)为首次从本属植物中分离得到.体外活性实验结果显示,木犀草素(3),木犀草素-7-O-β-葡萄糖苷(4)和绿原酸(7)具有显著的清除DPPH游离基活性,EC50值分别为19、43和26μg·mL-1;另外,黄酮苷元芹菜素(1)和萜类化合物熊果酸(8)及3β,23-二羟基乌索-12-烯-28-酸(9)具有抑制α-葡萄糖苷酶的活性.     

联苯型呋喃香豆素类衍生物的设计合成与活性评价

通过对欧前胡素的结构进行优化,以Suzuki反应为关键步骤,设计合成出2个联苯型呋喃香豆素衍生物。实验表明,Suzuki反应中的催化剂用量对产率有较大影响,在0.15倍当量时产率最高;2个化合物具有一定的舒张血管活性,且化合物8优于化合物5;分子对接结果也与之一致,为新型血管舒张药物的研究提供了新思路。     

新型单羰基姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究

采用氮烷基化、羟基保护、醛酮缩合三步反应合成了8个新型单羰基姜黄素类似物,结构经质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱等手段进行确认。并采用MTT染色法体外检测所合成的8个单羰基姜黄素类似物对人肺癌细胞H1299,结肠癌细胞HT-29,人体胰腺癌细胞BxPC-3和人前列腺癌细胞PC-3的抗癌活性。半数抑制浓度IC50值结果显示:所合成的8个姜黄素类似物对四种细胞均有较强的抑制作用,其中化合物A6在四种细胞中的半数抑制浓度IC50均在0.65 μM以下,抗癌活性比姜黄素提高了40倍以上。     

短小芽孢杆菌LDS33产抗凝溶栓双活性物质发酵条件和接种条件优化

为进一步提高短小芽孢杆菌LDS33液态发酵产抗凝溶栓双活性物质的能力,采用单因素筛选法和正交筛选法对其进行优化.结果显示,短小芽孢杆菌LDS33产抗凝溶栓双活性物质的最佳发酵条件为温度26℃,初始pH值8.5,培养时间8d,最佳接种条件为接种时间2d,接种量6%,安琪酵母浓度0.4%.实验表明,短小芽孢杆菌LDS33对生长条件要求不高,容易培养,抗凝溶栓双活性物质产量较高.     

百合花挥发油的提取及抗氧化活性的研究

采用水蒸气蒸馏法提取干百合花挥发油,并测定了挥发油的抗氧化能力。结果显示:百合花挥发油的提取率为0.018 5%,在0.350~7.00mg/m L浓度范围内对·OH的清除能力为3.13%~73.65%;在0.20~1.20mg/m L浓度范围内对DPPH·的清除能力为39.13%~84.06%;通过与VC作为清除剂进行对比,以IC50作为参数,其对·OH的清除能力弱于VC,而对DPPH·的清除能力与VC相当。可见,百合花挥发油具有抗氧化活性,一定的清除自由基能力,可作为一种挥发油提取来源。     

酶法辅助提取迷迭香中主要活性成分研究

迷迭香原料采用纤维素酶酶解后,再对其主要抗氧化活性成分进行提取,并以鼠尾草酸、鼠尾草酚含量作为衡量工艺的主要指标,以提取物中的鼠尾草酸重量作为衡量工艺参数的优劣。采用L9(43)正交试验考察酶解时间、酶解温度、pH值、酶用量对产品得率等因素的影响。通过正交试验发现:酶用量0.2%、pH值为4、酶解温度为35~40℃、酶解时间4h,产品得率最高。     

稀土镧对重金属镉污染芥菜的生理生化活性的影响

利用土培方式研究芥菜在重金属镉与稀土镧的单一和复合作用下生理生化活性的变化,结果表明,镉在低浓度(小于4 mg/kg)时对芥菜生理活性影响不大,甚至有轻微的促进作用,而在高浓度时表现出强的胁迫作用;一定浓度范围的稀土镧能较好地促进芥菜的各项生理指标,且对镉的逆境胁迫有缓解作用。在镉的胁迫下,芥菜叶片叶绿素、可溶性蛋白、可溶性糖含量下降,Pro含量上升;在稀土镧的作用下,芥菜叶片叶绿素、可溶性蛋白、可溶性糖含量上升,Pro含量下降。     

鲍鱼性腺小肽的制备及抗氧化活性的初步研究

以雄性皱纹盘鲍性腺为原料,建立了蛋白酶酶解制备抗氧化活性蛋白肽的工艺条件.分别对木瓜蛋白酶和中性蛋白酶进行单因素研究,并以二者的复合酶为工具酶进行响应面分析.结果显示,雄性鲍鱼性腺的最优酶解条件为木瓜蛋白酶与中性蛋白酶的比例为1∶4、pH=6.6、酶解温度为53.7℃、酶解时间为70.4 min.高效液相色谱(HPLC)分析结果表明,酶解液中多肽的分子质量主要分布在1 ku以下.制备的酶解液具有较强的清除自由基效果,清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)的EC50值为6.8 mg/mL,还原力的AC0.5值为12.87 mg/mL.