不同降压药物组合疗效观察及对机体代谢的影响

目的：观察小剂量双氢克尿噻、小剂量双氢克尿噻与卡托普利、尼群地平合用治疗新疆农牧区高血压病患者的有效性、安全性、依从性。方法：在新疆农牧区高血压患者中筛选出的234名患者根据血压下降分为双氢克尿噻（67例）、双氢克尿噻＋卡托普利（99例）、双氢克尿噻＋尼群地平（68例）三组，分别观察用药前后血压、心率变化及血糖、血脂、离子等生化指标的变化，随访3月。结果：三组治疗方案基线资料均无统计学差异（P〉0．05）；三组治疗后血压均明显下降，治疗效果显著（P=0．000）。三组治疗后心率均有下降（P〈0．05）。双氢克尿噻＋卡托普利组用药后甘油三酯下降（P=0．048），低密度脂蛋白明显上升（P=0．006）。双氢克尿噻＋尼群地平组用药后总胆固醇明显下降（P=0．005）。乏组病人用药后血钠均明显降低（P〈0．05）。各组用药后血钾、血钙，总胆固醇、高密度脂蛋白、血糖无显著变化（P〉0．05）。结论：三组用药方案治疗新疆农牧区高血压病效果显著，对患者血糖、血脂、离子无明显不利影响。     

尼群地平透皮吸收的研究

利用自制Franz扩散池,测定了含不同透皮吸收促进剂的尼群地平乙醇混悬液离体鼠皮透皮作用,提出了尼群地平的可逆透皮机理,求得了透皮速率常数.实验发现,使用丙三醇、丙二醇作透皮促进剂,使尼群地平的透皮速率常数分别提高了3.73和2.62倍.     

不同剂量尼群地平治疗轻型高血压病疗效观察

本文采用随机氨酰心安对照试验,观察不同剂量尼群地平4周疗法治疗轻型高血压病61例。结果表明,20mg/d组总有效率为85％。收缩压下降3.03±1.16KPα。舒张压下降1.61±0.68KPα,P均小于0.001。长期疗效(3m0)达88.2％,无明显副反应。     

尼群地平-β-环糊精包合物的制备与分析

尼群地平是治疗高血压的常用药物,但其难溶性限制了药物的剂型开发运用.采用研磨法、饱和水溶液法、超声波法进行制备,并通过正交实验设计确定最佳制备方法及工艺.利用显微观察、X-衍射法、紫外分光光度法来鉴定及研究包合物性质.结果表明超声波法制备的包合收率最优,其最佳包合工艺为超声功率为40 W;β-CD:尼群地平为2:1(摩尔比);超声温度为40 ℃;超声时间为70min.包合后的药物比原料药的溶解性增强了10.5倍,光稳定性增强3.7倍,其性质的改善,有助于其制剂生物利用度的提高.     

尼群地平的合成

报道了合成民群地平的一种工艺改进方法，该方法具有操作简单、废液少等特点．     

两步法合成尼群地平的工艺改进

3 -硝基苯甲醛在酸催化剂作用下 ,与乙酰乙酸乙酯用生成纯 3-硝基苄叉基乙酰乙酸乙酯。该物质再与 β -氨基巴豆酸甲酯作用 ,在苄胺类复合催化剂作用下生成高纯度的尼群地平。杂质总含量小于 0 .5 % ;其中二甲酯对称物含量小于 0 .2 %。二乙酯对称物含量小于 0 .1%。     

CdTe量子点荧光猝灭法测定尼群地平的研究

以L-半胱氨酸为稳定剂,在水溶液中合成了CdTe量子点.以该量子点为荧光探针,基于荧光猝灭法对尼群地平进行了定量检测.考察了缓冲体系、缓冲液浓度、缓冲液pH值、反应时间、量子点浓度等多种因素的影响,并对反应机理进行了初步的探讨.在0.03 mol/L、pH值为5.78的Tris-HCl缓冲液中,当量子点浓度为5.72×10-4mol/L、反应时间为10 min时,该方法的线性范围为0.38~77μg/mL,检出限为0.28μg/mL.该方法已成功用于药片中尼群地平的测定,与中国药典中的标准方法比较,结果满意.