压力对超临界流体技术制备药物微粒的影响

研究了压力对乙基纤维素空白微粒粒径，以及阿莫西林-乙基纤维素-卡波谱缓释、黏附微粒性能的影响．实验表明乙基纤维素空白微粒和药物缓释、黏附微粒的粒径均随压力的升高而减小，但药物微粒的载药量和释放度曲线随压力的变化不明显。     

阿莫西林的γ辐照降解过程与机理试验研究

探讨了在60 Co γ-射线辐照下水中阿莫西林的降解过程,考察了阿莫西林初始浓度、吸收剂量对其辐照降解的影响,利用LC-MS分析了阿莫西林的辐解产物,初步揭示了阿莫西林的降解途径.试验结果表明,γ辐照可有效降解水中的阿莫西林,初始浓度较低有利于阿莫西林的降解.阿莫西林的降解率随吸收剂量增大而增大,G值则随吸收剂量增加而降低,阿莫西林去除率随吸收剂量的变化呈指数关系.当阿莫西林的初始浓度为10 mg/L和100 mg/L,辐照剂量为15 kGy时,其降解率分别为100%和95.14%.阿莫西林经过辐照后主要存在6种辐解产物,其准分子离子质量分别为M＋H＋：278、384、382、336、340、294,初步推断其降解过程主要涉及羟基自由基的氧化.     

纳米羟基磷灰石对两种药物的载药性能研究

骨缺损常常伴随着炎症、肿瘤等情况,以各种骨修复材料为载体的药物缓释体系是一种新型的给药方式.以纳米羟基磷灰石(n-HA)为载药体系,用红外光谱和透射电镜表征了n-HA的结构,考察了其对抗生素阿莫西林和抗肿瘤药鬼臼毒素的不同吸附作用,并研究其对抗生素阿莫西林吸附量的影响.实验结果表明,n-HA的红外图谱及粒径与人体骨颇为接近,同时n-HA可以吸附有羟基的阿莫西林,并且吸附性能随着阿莫西林初始浓度的不同而不同,吸附速度快,4 h达到吸附平衡;但是对没有特征基团的鬼臼毒素,n-HA不能吸附.n-HA这种对有某些特征基团分子的特异性吸附作用,对载药骨材料的研究具有非常重要的指导意义.     

青霉素和阿莫西林的电子结构及化学稳定性

青霉素类抗生素化学稳定性问题一直是理论研究和医药生产的热点和难点。选取青霉素、阿莫西林两种代表性药物,采用精确的杂化密度泛函理论(B3LYP)方法,从分子几何构型、键能、价键轨道、静电势和化学硬度等方面分析了化学结构对于化学稳定性的影响。结果表明:稠环张力是导致该类化合物不稳定的主要原因,取代基影响分子的电子排布和分子间的相互作用。该理论研究为青霉素类抗生素新药设计、构效关系和化学反应规律的研究,以及医药生产中产品质量的控制提供了理论参考。     

甲基橙催化褪色光度法测定阿莫西林

在硫酸介质中,阿莫西林可以催化溴酸钾氧化甲基橙使其褪色,且褪色程度(△A)与阿莫西林浓度在一定范围内符合朗伯-比尔定律,据此建立了催化光度法测定阿莫西林的新方法。在最优试验条件下,阿莫西林含量在0.70～9.0μg/mL范围内与吸光度呈良好的线性关系,检出限0.33μg/mL,回收率在96%～104%之间。可用于胶囊中阿莫西林含量的测定,结果满意。     

流动注射化学发光法测定阿莫西林

在硫酸介质中,阿莫西林与高锰酸钾反应产生较强的化学发光。据此,本文拟定了一种测定阿莫西林的流动注射化学发光法。方法的线性范围为5.0×10-6～2.0×10-4mol·L-1,检出限为1.6×10-6mol·L-1。对1.0×10-5mol·L-1的阿莫西林标准溶液进行11次平行测定,相对标准偏差为1.9%。该法可用于胶囊和颗粒剂中阿莫西林含量的测定。对该化学发光反应机理进行了讨论。     

胶束增敏荧光光度法测定阿莫西林的含量

研究发现,阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵对阿莫西林的荧光有明显的增敏作用,据此建立了直接测定药片中阿莫西林含量的荧光光谱法.实验结果表明,阿莫西林的浓度在0.25～0.5和0.001～0.200mmol/L范围内与荧光度呈线性关系,检出限分别为34μmol/L和5.5μmol/L.该方法的回收率为99.6%～100.1%,相对标准偏差为0.16和0.18,用于阿莫西林样品的测定,结果令人满意.     

阿莫西林中间体D(-)-对羟基苯甘氨酸拆分路线选择

对D(-）－对羟基苯甘氨酸3条拆分路线（化学拆分法、生化拆分法、诱导结晶拆分法）进行了分析和阐述。