荧光、同步荧光、三维荧光和圆二色谱法研究头孢吡肟盐酸盐与牛血清白蛋白的相互作用（英文）

药物和蛋白质相互作用的研究有助于深入理解生物药剂学、药代动力学和药物毒性以及蛋白质结构和功能的关系,尽管利用计算机模拟分子对接的方法研究了头孢吡肟盐酸盐和牛血清白蛋白的相互作用,但是还没有利用荧光、同步荧光、三维荧光和圆二色谱研究两者相互作用的报告。本论文利用分子光谱调查了不同pH条件下头孢吡肟盐酸盐和牛血清白蛋白的相互作用。计算获得的猝灭速率常数和结合常数证明该猝灭属于静态猝灭,结合力中等,同时利用光谱法也研究了头孢吡肟盐酸盐对牛血清白蛋白构象的影响。此外,也调查了pH对头孢吡肟盐酸盐和牛血清白蛋白的相互作用,结果表明在pH 7.4时的结合力最强。牛血清白蛋白的变性会减少头孢吡肟盐酸盐和牛血清白蛋白的结合力。此外,考察了金属离子对头孢吡肟盐酸盐和牛血清白蛋白结合常数的影响。     

牛血清白蛋白与头孢菌素相互作用的荧光法研究

研究血清白蛋白与药物分子之间的作用,对于理解具有生物活性的物质与蛋白质之间的相互作用机理很重要;有助于从分子水平上理解药物在体内的运输和代谢过程;对于阐明药物的作用机制、药代动力学以及蛋白质构象变化都有重要意义.本文通过荧光光谱和紫外-可见吸收光谱,研究了牛血清白蛋白与头孢菌素一代、二代和三代代表药物的作用机理,包括头孢拉定、头孢呋辛和头孢噻肟.详细讨论了牛血清白蛋白与头孢菌素作用的各种参数,包括猝灭参数、结合参数、热力学参数和作用模式等.推测头孢菌素是通过与牛血清白蛋白分子结构中Trp 212附近的活性位点相结合而导致荧光猝灭的.     

金属离子与血清白蛋白结合反应研究进展

综述了金属离子与血清白蛋白结合反应的研究进展，简要介绍了研究中常用的紫外－可见光谱法、荧光光谱法以及平衡透析法。根据已发表的研究结果，对某些金属离子与血清白蛋白结合的位点、络合物的空间构型、结合数和稳定常数进行了总结，对金属离子与血清白蛋白之间的强结合位点进行了分类。最后讨论了此类研究中存在的问题和研究方向。     

诺氟沙星与牛血清白蛋白结合作用研究

应用荧光光谱法研究了水溶液中诺氟沙星和牛血清白蛋白的相互作用 ,测得该反应的结合常数K =9.92× 1 0 4 L/mol,结合位点数n =0 .85.实验结果表明 ,诺氟沙星和牛血清白蛋白分子间有较强的结合作用 ,且只形成一个位点数 .由此可见 ,诺氟沙星在体内可以被蛋白质所储存和转运 .     

盐酸环丙沙星与人血清白蛋白相互作用的研究

盐酸环丙沙星是具有广谱抗菌作用的新型药物。通过药物对人血清白蛋白内源荧光的淬来，给出了药物分子与白蛋白的缔合常数；基于能量无辐射转移机理，得出了环丙沙星与人血清白蛋白的结合位置距血清白蛋白第２１４位色氨酸残基的距离为２４．４Ａ。     

血清白蛋白与N-戊基-N′-(对氨基苯磺酸钠)硫脲(APT)相互作用的研究

我们已经报道了药物和蛋白质相互作用的机理研究[1],本文通过荧光光谱法研究新合成的试剂N-戊基-N′-(对氨基苯磺酸钠)硫脲(APT)与血清白蛋白的猝灭作用,可以了解他们的相互作用机理,并求出APT与血清白蛋白的结合常数,确定它们之间主要作用力的类型.这不仅拓展了新硫脲类试剂的应用领域,还为研究硫脲类药物对蛋白质的不同作用方式及其传输和药理作用提供了理论依据,对这些药物的临床医学研究具有重要的意义.同时可以从分子水平认识蛋白质分子与小分子之间相互作用的机理,为生命科学研究提供有用的信息和数据.当固定血清白蛋白的量,不断…     

铜离子存在下依诺沙星与牛血清白蛋白的相互作用研究

应用荧光光度法研究了生理条件下依诺沙星与牛血清白蛋白相互作用机制．实验结果表明,依诺沙星和牛血清白蛋白主要凭借疏水作用力结合,依诺沙星主要以静态猝灭的方式使得牛血清白蛋白荧光强度显降低．探讨了铜离子及依诺沙星与牛血清白蛋白间相互竞争结合反应,阐明了铜离子浓度对依诺沙星和蛋白质结合的影响．     

马兜铃酸A与牛血清白蛋白相互作用的研究

应用光谱法和电化学方法研究了水溶液中马兜铃酸A与牛血清白蛋白分子间的结合反应,测定了反应的形成常数KA及热力学函数ΔG,ΔH和ΔS,并确定了分子间作用力性质;还讨论了温度和微量金属离子对药物与牛血清白蛋白形成常数的影响;采用同步荧光技术考察了马兜铃酸A对牛血清白蛋白构象的影响;依据Forster非辐射能量转移机制,确定了给体—受体间的结合距离和能量转移效率.     

盐酸环丙沙星与卵清蛋白相互作用的研究

蛋白质与内源性化合物及许多药物分子之间可以发生相互作用而结合为复合物.目前,利用光谱法对此方面的研究主要针对血清白蛋白[1],对于其它蛋白质的研究很少.     

人血清白蛋白融合技术研究进展

人血清白蛋白是血液中含量最丰富的蛋白,它半衰期长,且具有运输药物的功能,这使其成为理想的药物栽体.作为延长药物半衰期的新技术,白蛋白融合技术是近年来发展迅速、应用广泛的蛋白质工程技术.通过共价偶联、非共价偶联、纳米包裹和融合蛋白的方式可实现白蛋白与药物分子的偶联,使药物分子的药代动力学得到明显改善.系统介绍了白蛋白融合技术的主要方式、进展以及发展方向.随着白蛋白和相关受体蛋白作用机制的研究不断深入,基于结构的白蛋白融合技术将进一步提高白蛋白融合技术在长效药物开发中的应用.     

诺氟沙星与氧氟沙星同时与牛血清白蛋白分子作用的荧光光谱

氧氟沙星(OFX)、诺氟沙星(NOR)皆能使牛血清白蛋白(BSA)的荧光猝灭.当2种药物共存时可进一步使BSA荧光猝灭,借此利用荧光光谱法研究了诺氟沙星、氧氟沙星药物间的相互作用.研究结果表明2种药物间存在相互作用,使药物与蛋白的结合稳定性减小;BSA的荧光猝灭属于静态猝灭,药物与BSA结合位点数n近似为1.依据F(o...     

Interaction of APT with BSA or HSA

1 Introduction In the past few years, a series of saturated, unsatu- rated fatty hydrocarbon and aryl substituted thiourea compounds have been synthesized and successfully used in analytical chemistry[1―4]. N-n-amyl-N'-(sodium p-aminobenzenesulfonate) thiourea (APT) is one of these newly synthesized reagents. As a kind of drug, thiourea compounds exhibit various biological activi- ties such as antiviral and antifungal[5]. They can be used as insecticides, herbicides and plant-growth regula-…     

3,5-二硝基水杨酸与牛血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究

应用荧光光谱研究了3,5-二硝基水杨酸(DNS)与牛血清白蛋白(BSA)分子间的相互作用.研究表明:DNS对BSA内源荧光的猝灭机制属于形成复合物所引起的静态猝灭;结合位点数为1.同步荧光光谱显示DNS与BSA的结合位点更接近于色氨酸残基.根据F(o)rster非辐射能量转移理论,计算了授体-受体间的结合距离.     

用光谱法研究异鼠李素与牛血清白蛋白的相互作用及几种金属离子对反应的影响

用紫外光谱法、 荧光光谱法研究异鼠李素与牛血清白 蛋白的相互作用机理及几种金属离子与异鼠李素和牛血清白蛋白之间的相互作用, 并探讨了几种金属离子与异鼠李素结合的类型, 阐明了它们的结合产物对牛血清白蛋白的作用机理. 实验结果表明, 异鼠李素与牛血清白蛋白主要是凭借静电引力作用结合, 异鼠李素主要以静态猝灭方式使牛血清白蛋白荧光强度减弱. 金属离子的介入影响了异鼠李素与牛血清白蛋白 的结合, 降低了其结合能力.     

钙羧酸指示剂与牛血清白蛋白作用的研究

在pH4.47的缓冲溶液中,用分光光度法和平衡透析法研究钙羧酸指示剂（CCA）与牛血清白蛋白（BSA）的结合反应。研究发现,CAA与BSA主要是以分子间的疏水作用结合,该结合反应符合Pesavento提出的相分配模型,BSA对CCA的作用相类似于阳离子表面活性剂的作用,并探讨了实验条件对结合反应的影响。     

稀土[RE(Ⅲ)]离子与牛血清白蛋白作用的研究及其应用

综述目前研究稀土金属离子[RE(Ⅲ)]与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的方法及其应用,有助于稀土金属离子与其它蛋白的结合作用的研究,同时对全面阐明血清白蛋白结合各类金属的规律都具有重要意义。     

四(对甲氧基苯基)卟啉锌的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用

合成了四(对甲氧基苯基)卟啉锌,利用荧光光谱法分别研究了pH值、溶剂和四(对甲氧基苯基)卟啉锌的浓度对四(对甲氧基苯基)卟啉锌与牛血清白蛋白相互作用的影响.由实验数据计算出了该卟啉与牛血清白蛋白的双分子猝灭过程速率常数Kq=4.23×1012L.mol-1.s-1、结合常数KA=3.48×105L.mol-1和结合数n=1.19.结果表明,四(对甲氧基苯基)卟啉锌与牛血清白蛋白之间发生了荧光猝灭作用.     

硒酸钠与牛血清白蛋白相互作用的机理分析

在模拟动物体生理条件下,采用荧光光谱、紫外-可见吸收光谱等方法研究不同温度下硒酸钠与牛血清白蛋白的相互作用,并通过计算二者相互作用时的热力学参数及检测硒酸钠对牛血清白蛋白构象的影响,对其相互作用机理进行分析。结果表明,硒酸钠对牛血清白蛋白的荧光有猝灭效应,二者反应形成复合物,硒酸钠对牛血清白蛋白的荧光猝灭方式属于静态猝灭;硒酸钠与牛血清白蛋白主要靠静电相互作用力结合,且相互作用是自发进行的,二者的结合位点约为1。     

Cu~(2+)、Fe~(3+)、Zn~(2+)对香豆素-3-羧酸与牛血清白蛋白相互作用的影响

用荧光光谱法研究Cu~(2+)、Fe~(3+)、Zn~(2+)对香豆素-3-羧酸与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的影响.结果表明:三种金属离子均能增强香豆素-3-羧酸对BSA的荧光猝灭及两者的结合作用,使体系的荧光猝灭常数、结合常数增大;Zn~(2+)的存在没有改变两者的作用力类型,仍以疏水作用力为主,Cu~(2+)、Fe~(3+)存在下,作用力变为以静电引力为主.表明Cu~(2+)、Fe~(3+)、Zn~(2+)对香豆素-3-羧酸与牛血清白蛋白的作用有重要影响.