墓头回总皂甙体外抗肿瘤活性研究

采用体外培养技术和同位素掺入的方法，研究了墓头回总皂甙对小鼠移植性肿瘤、正常小鼠淋巴细胞及转化淋巴细胞的作用，结果表明：墓头回总皂甙具有抑制艾氏腹水癌细胞生长的作用，不影响小鼠淋巴细胞的长生，而在高浓度时，对转化的淋巴细胞有抑制作用。     

SIOC-AA-005的抗肿瘤作用机制研究

探讨SIOC-AA-005抗肿瘤的作用机制.采用测定HT-29 细胞线粒体膜流动性、线粒体ATP含量、线粒体ATP酶活性及NADH-CoQ氧化还原酶活性、细胞质膜NADH氧化酶活性的方法,对其作用机制进行了深入探讨;SIOC-AA-005在10 nmol/L剂量下可明显降低线粒体膜的流动性,并使线粒体膜电位显著升高;在此浓度下,SIOC-AA-005还可使HT-29细胞内的ATP耗竭,ATP酶活性受到抑制,线粒体中能量产生过程受阻.在胞外反应体系中,SIOC-AA-005对NADH-CoQ氧化还原酶有强烈的抑制作用,对细胞质膜NADH氧化酶也具有较强的抑制作用.SIOC-AA-005可能是通过抑制线粒体NADH-CoQ氧化还原酶、抑制细胞质膜NADH氧化酶以及线粒体ATP酶活性,从而使线粒体膜流动性下降,膜电位升高,细胞内ATP耗竭,最终使肿瘤细胞死亡。     

化合物MDPE的抗肿瘤活性

探讨化合物1-(3R,3aR)-8-甲基-3-(p-甲苯基)-3a,4-二氢硫色并[4,3-c]-1-乙酰基吡唑啉(MDPE)的体外和体内抗肿瘤生物活性.体外实验采用MTT法,研究MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用;体内实验研究MDPE对H22肝癌细胞皮下移植瘤和S180腹水瘤的抑制作用.结果显示:在体外实验中,MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用高于同浓度的顺铂,半致死质量浓度(IC5o)分别为8.44,8.91,7.30,11.04,7.08和6.93 μg/mL;在体内实验中,MDPE以每天给药1,5和10 mg/kg的剂量灌胃给药,连续给药10 d,对H22肝癌细胞小鼠皮下移植瘤的抑制率分别为45.33％,50.16％和51.73％,对S180腹水瘤小鼠的生命延长率分别为29.16％,56.66％和79.75％,此外,还考察MDPE对免疫系统和骨髓的影响.结果证实,MDPE是一种潜在的抗肿瘤药物,其作用机制等值得今后进一步深入研究.     

齐墩果酸C-28位四氮唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1 H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体...     

氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

在齐墩果酸A环和C-28位羧基设计引入五元氮杂环,合成了12个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,其化学结构经HRMS、1H NMR予以确认,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人宫颈癌细胞Hela、人口腔表皮样癌细胞KB、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果发现浓度为10μmol/L时,目标物体外的抗肿瘤活性较齐墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表现出较强的抗肿瘤活性.     

凤尾草提取物的抗肿瘤活性的研究

采用小鼠腋下接种肿瘤细胞法测定凤尾草提取物的抗肿瘤活性、胸腺指数和脾指数,并采用MTT法测定了凤尾草提取物对小鼠脾细胞的增殖活性。结果显示凤尾草提取物对移植性肿瘤(肉瘤S180和肝癌H22)具有显著的抑制作用,可提高胸腺指数和脾指数,对小鼠脾细胞的增殖具有促进作用,并有较好的剂量依赖关系,表明中药凤尾草有可能是通过增强机体的免疫能力来实现其抗肿瘤活性的。     

含SPXX序列肽的设计合成及抑菌抗肿瘤活性研究

根据纺锤霉素的晶体结构及与ＤＮＡ作用方式，我们设计合成了３个含ＳＰＸＸ序列的十肽，它们在空间构象上与纺锤霉素类似。     

5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物的合成与体外抗肿瘤活性研究

2,4-二氯硝基苯经硝化、胺基取代、叠氮取代和环合四步反应,合成了15个5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物,结构均经~1H NMR和HRMS确证.采用SRB法评价了目标物对人非小细胞肺癌细胞NCI H460、结肠癌细胞HCT-116和乳腺癌细胞MCF-7的抑制作用.结果表明,多数目标物(浓度5μmol/L)具有一定的体外抗肿瘤活性,4k、4l和4o对HCT-116的细胞抑制率大于60%,4a、4d、4k、4l和4o对MCF-7细胞的抑制率大于85%.4 o对MCF-7具有显著的抑制活性,IC_(50)为1.6μmol/L.     

猪苓多糖的抗肿瘤活性研究

本文对猪苓菌核中提取的一种水溶多糖和一种碱提多糖以及它们的化学修饰物进行了抑瘤活性研究。     

青龙衣的化学成分和抗肿瘤活性研究

研究青龙衣的化学成分及抗肿瘤活性.利用硅胶柱色谱和开放ODS柱色谱等分离技术从青龙衣的95%乙醇提取物中分离得到了11个化合物,通过理化性质、波谱数据分析等方法,鉴定了全部化合物结构.采用MTT法,选取人胃癌细胞株(SGC7901),人肝癌细胞株(Hep G2),人肺腺癌细胞株(A549),乳腺癌细胞株(MCF7),结肠癌细胞株(Lo Vo)对化合物体外抗肿瘤作用进行筛选.从青龙衣中分离鉴定了11个化合物,分别为正二十九烷醇(nonacosanol)(1),[1-(4'-甲氧基苯基)-7-(3'-甲氧基,2'-羟基苯基)-3',4'-环氧-3-庚酮[3',4'-epoxy-1-(4'-methoxylphenyl)-7-(3'-methoxyl-2'-hydroxyphenyl)-heptane-3-one](2),正三十一烷醇(hentriacontanal)(3),1-(4'-羟基苯基)-7-(3'-甲氧基-4'-羟基苯基)-庚烷-3-醇[1-(4'-hydorxyphenyl)-7-(3'-methoxy-4'-hydorxyphenyl)-hepta-3-ol](4),4,6-二羟基-3,4-二氢-1-萘酮(4,6-dihydroxy-3,4-dihydro-naphthalenone)(5),胡桃醌(5-hydroxy-1,4-naphthoquinone)(6),β-谷甾醇(beta-sitosterol)(7),齐墩果酸(oleanolic acid)(8),香草酸(vanillic acid)(9),槲皮素(quercetin)(10),香草醛(vanillin)(11).化合物5、10对肿瘤细胞均有很强的生长抑制作用,IC50≤35μmol/L.化合物8对肿瘤细胞有较强的生长抑制作用,IC50≤58μmol/L.化合物2、3、6和7对个别肿瘤细胞有作用,其他化合物对肿瘤细胞没有生长抑制作用.11个化合物均为已知化合物,其中化合物1,3,10,11为属内首分,化合物5、8和10均具有较显著的抗肿瘤活性.     

文殊兰弱碱性生物碱的抗肿瘤活性研究

研究文殊兰中弱碱性生物碱对不同肿瘤细胞的抑制作用,并筛选出敏感细胞株,观察凋亡形态;MCF-7细胞株、SMMC7721细胞株、SGC7901细胞株、HepG-2细胞株,MTT溶液,DMSO,Hoechst33258等;利用MTT法检测文殊兰弱碱性生物碱对上述肿瘤细胞的抑制作用以及Hoechst 33258染色法观察细胞凋亡的形态学变化;文殊兰弱碱性生物碱对上述细胞株均有明显的抑制作用,对HepG-2细胞的抑制作用更为明显,给药72 h后测定IC50=9.374 323μg/mL;Hoechst 33258染色法观察细胞出现凋亡小体,有凋亡现象发生.文殊兰弱碱性生物碱MCF-7细胞株、SMMC7721细胞株、SGC7901细胞株、HepG-2细胞株具有不同程度的抑制作用,且呈现一定的剂量依赖性,对HepG-2细胞的抑制作用最强,表现出良好的抗肿瘤活性.     

Zn2+对硫酸长春碱抗癌活性影响研究

利用荧光光谱法、紫外光谱法和黏度法研究了Zn2+对硫酸长春碱与DNA的结合模式、结合常数的影响.研究结果表明,在有无Zn2+存在的情况下,硫酸长春碱与DNA均以氢键和范德华作用力结合,Zn2+的加入使硫酸长春碱与DNA的作用模式由沟槽结合转为嵌入式结合,同时反应的结合常数随Zn2+浓度增大而增大,反应的吉布斯自由能变变小,说明Zn2+对硫酸长春碱与DNA的结合起促进作用,这可能是由于Zn2+和硫酸长春碱形成络合物,又通过水合分子以氢键与DNA上的碱基对结合,加快了硫酸长春碱-DNA体系间的电子传递.由于部分抗癌药物的抗癌机理主要是药物与癌细胞DNA相互作用,抑制癌细胞的繁殖,可以判断出Zn2+的参与可能增强了硫酸长春碱的抗癌活性.     

香菇多糖抗肿瘤作用机理及临床应用

香菇多糖通过非特异性地激发和增强机体的免疫功能,使机体产生抗肿瘤免疫应答,从而控制和杀灭肿瘤细胞。文中从香菇多糖抗肿瘤作用机理及其临床应用两方面进行了综述,并指出香菇多糖的临床应用存在的药物过敏问题。     

青天葵具抗肿瘤活性石油醚部位的成分研究

通过体外抑制肿瘤细胞生长活性筛选确定青天葵95%乙醇(体积分数)提取物及其石油醚萃取部位为抗肿瘤活性部位.综合利用多种色谱手段及重结晶方法从石油醚部位分离得到了8个化合物,并运用理化性质和波谱技术分析确定了化合物结构.其结构分别为:环桉烯醇(cycloeucalenol)(1);豆甾醇(2);谷甾醇(3);熊果酸(4);aurantiamide acetate(5);(20S,22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5a,6β-triol(6);6-methoxy-cerevisteml(7);和β-胡萝卜苷(8).其中,化合物3、5、6、7和8均为首次从该植物中分离得到.     

海鞘中抗肿瘤活性物质的研究

描述了海鞘的生态特征，并按肽类、生物碱类、聚醚类、大环内酯类、萜类化合物类、多硫化物类等化学结构分类．介绍了国内外对海鞘抗肿瘤活性成分的研究。显示了诱人的研究开发前景，为开发和利用海鞘资源奠定了基础。     

石松属植物化学成分抗炎活性的筛选

为研究2种石松属植物化学成分的抗炎活性,筛选具有较强抗炎活性的化合物,用LPS诱导RAW264.7细胞建立了体外炎症模型,采用MTT法检测了化合物对小鼠巨噬细胞株RAW264.7细胞增殖的影响.在安全浓度范围内(细胞存活率大于80%)给予药物干预,用Griess法检测了培养上清液中一氧化氮(NO)水平,以各化合物抑制NO释放的能力为筛选指标,评价了化合物的抗炎活性.结果表明:乙酰基二氢石松生物碱(16)、对香豆酸甲酯(21)、豆甾烷-3-酮-21-酸(22)具有较好的NO抑制率,并呈一定剂量依赖关系,提示它们具有一定的抗炎活性.     

蜂胶超临界CO2萃取物的体外抑瘤

采用MTT法研究蜂胶的超临界CO2萃取物(SE-P)对体外培养的肿瘤细胞生长的抑制作用,并和市售蜂胶乙醇提取物(ME-P)、蜂胶超临界CO2萃余物的95%乙醇提取物(RE-P)的抗肿瘤活性进行了对比;研究了不同萃取压力所得SE-P的抗肿瘤功效.SE-P在体外对肿瘤细胞U937,95D,SGC-7901和TE-1具有较强的抑制作用,SE-P对4株肿瘤细胞的最高抑制率和最高抑制率质量浓度均高于ME-P和RE-P.SE-P的抗肿瘤成分在各压力段都有分布,以10～15 MPa和20～30 MPa压力段抗肿瘤效果最好.研究结果表明,SE-P对体外培养的肿瘤细胞有较强的生长抑制作用.     

两种槐糖脂抑制人宫颈癌Hela细胞活性比较研究

采用MTT比色法测定分别以豆油和葡萄糖为底物发酵合成的两种槐糖脂抑制人宫颈癌Hela细胞的抑瘤率,对两种槐糖脂的抗肿瘤活性进行了初步研究.研究结果表明,两种槐糖脂对人宫颈癌Hela细胞有一定的抑瘤活性,其中以葡萄糖为底物的槐糖脂较以豆油为底物发酵合成的槐糖脂抑瘤效果明显,这为今后槐糖脂的应用提供关键参数.