不同产地不同部位云黄连生物碱成分累积研究

 研究不同产地云黄连不同部位中盐酸小檗碱、药根碱和巴马汀3种生物碱积累量差异,旨在寻找云黄连优质产区及为非药用部位综合利用提供理论依据.在云黄连采收期,分别采集泸水、贡山、福贡、腾冲4县共10个地区的云黄连居群,测定云黄连根茎、须根和叶片3个部位的生物量,采用HPLC法测定样品不同部位中盐酸小檗碱、药根碱和巴马汀的含量.结果显示,云黄连不同部位3种生物碱含量大小依次为根茎>叶>须根.云黄连根茎中3种生物碱在不同产地间差异显著,其中贡山县后山、贡山县丙中洛神山、贡山县普拉底乡3个地区所产云黄连生物碱含量、生物量、生物积累量较高.其中贡山县普拉底乡积累量最高,其盐酸小檗碱、药根碱和巴马汀单株平均积累量分别为46.899,2.76,1.708 mg.结论:在云黄连种植生产过程中,在考察其有效成分含量的同时,还应考虑其生物量.综合比较不同产地不同部位生物量、3种生物碱含量及其积累量等因素,确定贡山县后山、贡山县丙中洛神山、贡山县普拉底乡为云黄连优质产区.非药用部位中3种生物碱的积累量较大,应收集后进行有效成分的提取,达到云黄连资源综合利用的目的.     

小檗碱/β-环糊精包合物在中药配伍中抑菌效果研究

以葛根芩连汤为研究对象,其中葛根、黄芩、甘草与黄连配伍时,易产生沉淀,黄连中的小檗碱含量降低,药效下降.采用小檗碱/β-环糊精包合物与葛根、黄芩、甘草配伍,配伍后的沉淀明显减少,并通过对大肠杆菌的抑菌实验表明,小檗碱/β-环糊精包合物参与配伍后抑菌效果明显提高.     

基于色谱分析的葛根异黄酮快速检测方法

研究了分析葛根中葛根素和大豆苷含量色谱法的各种条件,包括TLC中展开剂与显色方法的选择、HPLC色谱分离条件及其检测特点、MEKC色谱分离条件及其检测特点等,优选出TLC,HPLC和MEKC的最佳色谱分离条件,并与葛根药典检测方法进行比较.结果表明:MEKC检测葛根素的准确性和精密度比HPLC略低,对大豆苷的灵敏度较差,但由于其具有机溶剂消耗小、出峰时间更短、与环境友好的突出特点,值得进一步探讨;TLC能快速鉴别葛根素、大豆苷等异黄酮物质;HPLC中葛根素和大豆苷的检测限低、检测范围宽,且稳定性、准确性和精密度较高.基于优化条件下的TLC-HPLC法能实现对葛根中葛根素和大豆苷的定性和定量快速准确检测.     

HPLC法测定黄连中3种原小檗碱型生物碱的研究

建立了一种同时测定黄连中3种原小檗碱型生物碱的高效液相色谱法,该方法可以使黄连中的小檗碱、巴马汀、药根碱得以分离和检测.采用Agilent Zorbax C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-20 mmol/L磷酸二氢钾缓冲溶液(pH 3.0,含0.2%三乙胺)梯度洗脱,柱温25℃,流速1 mL/min,在波长为265 nm处检测.结果表明,各组分线性关系良好,相关系数R为0.999 5~0.999 6,加标回收率在92.9%~105.9%,检出限0.1~0.45μg/mL.     

葛根的化学成分、药理作用和用途研究

现代药理研究表明,葛根中葛根素、大豆苷元和大豆苷等异黄酮类化合物为有效成分,对心血管系统、免疫系统的疾病有较好的治疗作用,其制剂用于治疗头晕头痛、高血压病、心绞痛和突发性耳聋等疾患疗效显著,临床应用广泛。另外,葛根中的淀粉、微量元素的存在使得它在保健品行业也有广泛的应用。文章对葛根的化学成分、药理作用和临床应用等方面做一综述。     

黄连功效药对配伍中盐酸小檗碱质量分数测定

研究黄连功效和药对中盐酸小檗碱质量分数之间的关系,找到黄连配伍的规律.采用高效液相色谱(RP-HPLC)法测定黄连与不同药物配伍后盐酸小檗碱的质量分数,色谱条件:色谱柱为Agilent C18(150×5 mm,5μm),流动相为乙腈-KH2PO4溶液(0.02 mol/L)(35∶65),流速1 m L/min,检测波长345 nm,柱温为室温.盐酸小檗碱在0.001~0.25 mg/m L范围内线性关系良好(r=0.999 3),黄连各个药对中盐酸小檗碱的的质量分数大致在0.273%~0.606%范围之间,其中"黄连+吴茱萸"、"黄连+龙胆草"两组质量分数最高,"黄连+黄柏"组质量分数最低.以功效为基准探讨有效成分的质量浓度变化规律,对于中药药对的研究以及新药的开发提供了新的发展方向.     

液相色谱法同时测定芩连片中芍药苷、黄芩苷、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量

研究并建立了液相色谱法同时测定芩连片中芍药苷、黄芩苷、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱含量的新方法.实验条件为Agilent ZorbaxSB—C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.05%磷酸溶液.梯度洗脱.检测波长为0～8.5 min 230 nm,8.5～23 min 280 nm和23～30 min 346nm.流速1.0 mL/min.芍药苷、黄芩苷、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱线性范围分别为3.87～38.72 mg/L、4.18～41.80 mg/L、1.62～16.20 mg/L、2.10～21.00mg/L.应用该法测定芩连片中芍药苷、黄芩苷、盐酸巴马汀和盐酸小檗碱含量.加样回收率分别为100.9%(RSD=2.7%),101.5%(RSD=0.7%),97.9%(RSD=2.0%)和102.2% (RSD=1.6%).     

黄连解毒散超微粉有效成分栀子苷在家兔体内的药代动力学研究

探讨超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分栀子苷的药代动力学影响.黄连解毒散分别制成超微粉和细粉,以4g/kg体质量的剂量分别灌服给家兔,采用HPLC测定家兔体内栀子苷的血药浓度,血药浓度-时间数据经药代动力学分析软件PKS处理,比较黄连解毒散超微粉及其细粉中栀子苷在家兔体内的药代动力学参数.结果显示,黄连解毒散超微粉及其细粉中栀子苷的药代动力学最佳房室模型均为一级一室开放模型.其主要药代动力学参数分别为:药物的吸收相半衰期T1/2ka为0.14,0.36h,药物的消除相半衰期T1/2ke为1.70,1.41h,达峰时间Tpeak为0.672,0.957h,达峰浓度Cmax为0.627,0.419μg/mL,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为1.899,1.356μg·h/mL,与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间提前0.285h;峰浓度提高49.64%;血药浓度-时间曲线下面积增加40.04%.结果表明,超微粉碎技术可显著提高黄连解毒散有效成分栀子苷的生物利用度.     

UPLC-Q-TOFMS/MS联用技术分析大鼠肠道微生物体外对小檗碱的代谢产物

采用大鼠肠道微生物和小檗碱进行体外厌氧共培养,并利用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱联用仪(UPLC-Q-TOFMS/MS)分析小檗碱的代谢产物,探讨大鼠肠道微生物对小檗碱的生物转化过程.采用UPLC的方法,有效分离得到小檗碱及其代谢产物,再采用串联质谱对代谢产物进行结构解析及鉴定.研究结果发现,在体外条件下,大鼠肠道微生物通过脱甲基、脱羟基、去亚甲基等反应将小檗碱转化为小檗红碱,药根碱等5种代谢产物.     

中药新药前列栓给药途径选择的药动学依据

采用RP-HPLC法,比较研究前列栓经口和经肛门给药的药动学差异.结果表明: (1) 经肛门途径用药,小檗碱在多数兔体内为一室开放模型,少数呈现为二房室模型,个别只能用统计矩拟合,其中一房室模型药代参数为 t 1/2 K e=(96.2±37.8)mi n, c max =(178.9±88.9)μg·L-1 ,AUC=(47917.4±23255.6) μg·L-1·min;(2)经灌胃途径给药,多数兔血药浓度在检测限以下,仅有2只能测到完整曲线,可用一房室模型拟合,药代参数为 t 1/2 K e =(573.4±212.2) min, c max =(7.0±2.5)μg·L-1 ,AUC=(7725.2±4764.6)μg·L-1·min,灌胃与肛塞相比的相对生物利用度仅为26.07%和6.18%;(3) 前列腺组织药物浓度,经肛塞途径能测到部分1～2h时间点的小檗碱浓度,但不足以构成可分析的浓度-时间曲线,而灌胃途径则根本无法测到小檗碱浓度,两组间差异极显著.经肛塞给药有以下优点: 吸收速度快、血药浓度高、血药有效浓度维持时间长、靶器官前列腺组织内药物浓度相对较高,且药动学参数随兔不同而有较大的差异.研究为前列栓的经肛门途径给药和栓剂剂型的确立,提供了药代动力学依据.     

Microcalorimetric investigation of effect of berberine alkaloids from Coptis chinensis Franch on intestinal diagnostic flora growth

The inhibitory effect of three berberine alkaloids (BAs) from Coptis chinensis Franch, a traditional Chinese medicinal (TCM) herb, on Bifidobacterium adolescentis growth was investigated by microcalorimetry. The power-time curves of B. adolescentis with and without BAs were acquired, meanwhile the extent and duration of inhibitory effect on the metabolism were evaluated by the growth rate constant (k), half inhibitory ratio (IC₅₀), maximum heat-output power (P _max), peak time of maximum heat-output power (t _p) and total heat production (Q _t). k, P _max and Q _t decreased, and t _p was prolonged with the increase of BAs concentration. The IC₅₀ of BAs is 806 μg/mL for berberine, 341 μg/mL for coptisine and 236 μg/mL for palmatine. The sequence of antimicrobial activity of BAs is berberine < coptisine < palmatine. Combined with previous studies, it could be shown that the sequences of antimicrobial activity of BAs on both Bacillus shigae and Escherichia coli are berberine > coptisine > palmatine. The structure-function relationship of BAs indicates that the functional group methylenedioxy or methoxyl at C2 and C3 might be the major group inducing the activities of BAs on E. coli and B. adolescentis. Meanwhile, the substituent groups at C2, C3, C9 and C10 almost have equal effect on B. shigae. Supported by the National Natural Science Foundation of China (Grant Nos. 30625042 and 30873385) and Key Projects of National Science & Technology Pillar Program of China in the 11th Five-Year Period (Grant No. 2007BAI40B05)     

云黄连不同部位生物量及生物碱含量个体差异初探

以道地产区3个不同居群云黄连为研究材料,对不同单株不同部位(根茎、须根、叶)生物量及主要生物碱(小檗碱、药根碱、巴马汀)含量进行比较分析.结果表明:3个不同居群单株生物量及生物碱含量均存在较大个体差异,其中,单株根茎最稳定,叶次之,须根个体差异最大;作为非传统用药部位的叶和须根中的主要生物碱总量约占整株中将近1/3,可...     

扶骨黄酮分散片中葛根素、大豆苷和淫羊藿苷的含量测定

建立了扶骨黄酮分散片中的葛根素、大豆苷和淫羊藿苷含量测定的高效液相色谱法。采用Eclipse XDB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈:0.3%乙酸水溶液梯度洗脱,流速为0.8 m L/min,柱温为25℃,葛根素、大豆苷检测波长为250 nm,淫羊藿苷检测波长为270 nm。结果表明,葛根素检测浓度在0.002 08 mg/m L~0.104 mg/m L范围内与峰面积线性关系良好,加样回收率为100.29%,相对标准偏差为0.89%;大豆苷检测浓度在0.000 98 mg/m L~0.039 2 mg/m L范围内与峰面积线性关系良好,加样回收率为98.29%,相对标准偏差为1.29%;淫羊藿苷检测浓度在0.001 04 mg/m L~0.041 6 mg/m L范围内与峰面积线性关系良好,加样回收率为99.07%,相对标准偏差为1.08%。该方法简便、准确,重现性和稳定性好,可作为扶骨黄酮分散片的质量控制标准。     

黄檗枝条生物碱含量初步分析

利用岛津20A高效液相色谱仪对黄檗不同枝龄主要生物碱质量分数进行了检测.结果表明:在黄檗木质部和韧皮部内,掌叶防己碱最多,小檗碱较少,药根碱最少;韧皮部中各生物碱质量分数均远高于木质部.药根碱质量分数在黄檗不同枝龄间差异显著.木质部内药根碱质量分数与小檗碱质量分数和黄檗枝龄均呈显著正相关;韧皮部内药根碱质量分数和掌叶防己碱质量分数呈显著正相关,小檗碱质量分数与掌叶防己碱质量分数呈极显著负相关,掌叶防己碱质量分数在木质部和韧皮部间呈显著正相关.     

功劳木中生物碱类成分抗氧化活性研究

利用DPPH法测定功劳木中生物碱成分的抗氧化活性,采用p H-区带精制逆流色谱分离出小檗碱、药根碱、巴马汀、非洲防己碱和千金藤宁碱5种成分。通过测定功劳木总生物碱以及单体生物碱成分对DPPH自由基清除力,来评价功劳木中主要生物碱类成分的体外抗氧化能力。结果显示,在0~25μg/m L范围内DPPH溶液浓度与吸光度呈线性正相关关系。功劳木总生物碱、小檗碱、药根碱、巴马汀、非洲防己碱以及千金藤宁碱的半抑制浓度(IC50)依次为0.07、0.32、0.24、0.20、0.18、0.59 mg/m L。因此,功劳木生物碱类成分具有一定的抗氧化能力,且随生物碱浓度的升高而增强,总生物碱抗氧化能力强于单体成分。功劳木生物碱抗氧化活性可能为协同效应。     

高效液相色谱法测定纳豆及纳豆胶囊中的 大豆异黄酮含量

建立了纳豆及纳豆胶囊中大豆异黄酮的高效液相色谱分析方法,该方法重复性及样品稳定性良好.实验对原料黄豆、纳豆和纳豆胶囊样品采用石油醚索氏脱脂后,对固体样品进行乙醇回流提取,分析了4种大豆异黄酮组分,即大豆苷、染料木苷、大豆素和染料木素.结果表明,原料黄豆总异黄酮质量比为1 260 mg/kg,纳豆比原料黄豆总异黄酮含量明显高约30%,纳豆胶囊比原料黄豆总异黄酮含量高约11%.     

椒目仁油合用盐酸小檗碱治疗烫伤的研究

目的：考察椒目仁油对烫伤的治疗作用。方法：采用大鼠深Ⅱ度烫伤模型,创面用不同配比的椒目仁油和盐酸小檗碱进行治疗,以京万红为阳性对照药,通过观察烧伤创面愈合率、愈合时间和组织病理变化,研究椒目仁油和盐酸小檗碱合用对大鼠深Ⅱ度烫伤的治疗作用。结果：烫伤伤后第6、12、18、23天合用药组的创面愈合率随椒目仁油用量的增加而增加;椒目仁油组的脱痂时间与模型组相比有显著性差异（P<0.05）;伤后第14天,椒目仁油和盐酸小檗碱（8︰1）合用组、椒目仁油组与模型组比较成纤维细胞增殖多,真皮胶原纤维排列整齐;而模型组、溶剂组真皮胶原纤维排列较紊乱,肉芽少;伤后第21d椒目仁油组新生表皮已连接成片,表皮层厚,染色深,而模型、溶剂组新生表皮未完全覆盖创面。结论：椒目仁油可增快胶原合成,促进上皮细胞增殖,加速烧伤创面愈合。     

彝药金不换金钱吊乌龟类生物碱及小檗胺生物碱活性构象研究

本文选择金不换中具有镇痛镇静功效的金钱吊乌龟类生物碱及小檗胺生物碱有效成分作为研究对象,应用量子化学计算方法和计算机辅助药物设计方法,从微观角度确定此类生物碱有效成分的低能构象和活性构象．研究结果显示：应用量子化学计算方法,得到了各生物碱有效成分的相应全局低能构象;采用计算机辅助药物设计方法中的半柔性分子对接方法,获得其对接时的活性构象．     

分子模拟研究β-环糊精整体柱的分离识别机理

利用分子动力学模拟和色谱分析的方法研究了葛根素、大豆甙和大豆苷元在β-环糊精配基键合聚甲基丙烯酸缩水甘油酯整体柱上的分离识别机理。分子模拟结果显示,β-环糊精与客体分子的结合能越大,β-环糊精与客体小分子的结合作用越大,形成的包合物相对越稳定,则在色谱分离中客体分子在固定相上的保留因子越大,在洗脱顺序中表现为后洗脱出来。通过模拟计算β-环糊精与客体分子的结合能和氢键作用的大小,可以成功地预测客体小分子在β-环糊精配基整体柱上的保留行为和洗脱顺序。利用质量作用模型,通过改变色谱流动相中添加剂的浓度,证明了葛根素、大豆甙和大豆苷元在β-环糊精配基整体柱上的保留符合氢键和疏水作用共存的混合作用模式。     

葛根素治疗糖尿病并发症的药理作用及机制

随着糖尿病发病率逐年上升,糖尿病已成为全球性卫生保健问题.糖尿病慢性并发症是糖尿病患者致残和死亡的主要原因.葛根素是中药葛根的主要活性成分之一,近年来其治疗糖尿病及并发症的研究日益广泛和深入,就葛根素对糖尿病常见并发症的药理作用和机制进行综述.